Gm498 Attivatori

Gli attivatori Gm498 comuni includono, ma non solo, Jasplakinolide CAS 102396-24-7, Falloidina CAS 17466-45-4, Citocalasina D CAS 22144-77-0, Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 e Swinholide A, Theonella swinhoei CAS 95927-67-6.

Gli attivatori di Acte1 sono una categoria di piccole molecole note per la loro capacità di modulare la dinamica di polimerizzazione dell'actina, una proteina globulare multifunzionale che forma i microfilamenti. Questi attivatori esercitano la loro influenza sul comportamento dell'actina a livello cellulare, che è fondamentale per vari aspetti della funzione cellulare, tra cui il mantenimento della forma, della motilità e del trasporto intracellulare. Il monomero dell'actina, noto anche come G-actina, polimerizza per formare l'actina filamentosa (F-actina), che è una componente integrale del citoscheletro. Gli attivatori di Acte1 agiscono stabilizzando o promuovendo la formazione di F-actina da unità monomeriche di G-actina, influenzando così l'equilibrio tra queste due forme. Alcune di queste molecole, come la falloidina, si legano alla F-actina e la bloccano in uno stato polimerico, impedendone la depolimerizzazione e stabilizzando così i filamenti di actina. Altri, come il jasplakinolide, aumentano il tasso di polimerizzazione nucleando l'assemblaggio dell'actina, con conseguente aumento della quantità complessiva di F-actina. Queste molecole sono strumenti importanti per studiare il comportamento dell'actina all'interno delle cellule e possono rivelare molto sui principi alla base dell'architettura e del movimento cellulare.

Gli attivatori di Acte1 comprendono anche agenti che influenzano indirettamente la polimerizzazione dell'actina sequestrando i monomeri di actina o influenzando la dinamica dell'actina filamentosa. Ad esempio, la latrunculina A si lega ai monomeri di actina e ne impedisce la polimerizzazione, determinando una diminuzione della F-actina cellulare e un aumento del pool di G-actina. Ciò può provocare un aumento compensatorio della formazione di filamenti di actina, in quanto la cellula tenta di ripristinare l'equilibrio. Le citochalasine, invece, bloccano le estremità in crescita dei filamenti di actina, arrestando così l'allungamento, ma portando anche a un accumulo di monomeri di G-actina liberi che possono guidare la formazione di nuovi filamenti.