GLCCI1 Inibitori
I comuni inibitori di GLCCI1 includono, a titolo esemplificativo, il desametasone CAS 50-02-2, il mifepristone CAS 84371-65-3, il ciproterone acetato CAS 427-51-0, lo spironolattone CAS 52-01-7 e il ketoconazolo CAS 65277-42-1.
Gli inibitori chimici della proteina GLCCI1 agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolarne la funzione. Il desametasone, uno steroide sintetico, si lega ai recettori dei glucocorticoidi e può portare alla repressione della trascrizione di alcuni geni, riducendo in definitiva i livelli e l'attività della proteina GLCCI1. Analogamente, la RU486 (mifepristone) e il ciproterone acetato fungono da antagonisti dei recettori dei glucocorticoidi, entrando direttamente in competizione con questi ultimi per i siti di legame dei recettori, impedendo così le azioni mediate dai recettori necessarie per la trascrizione e la sintesi della proteina GLCCI1. Lo spironolattone, sebbene sia principalmente un anti-mineralocorticoide, può anche esercitare un debole effetto antagonista sui recettori dei glucocorticoidi, riducendo potenzialmente l'espressione di GLCCI1 limitando l'espressione mediata dai recettori dei glucocorticoidi.
Altri inibitori come il ketoconazolo e il metyrapone interrompono la sintesi dei glucocorticoidi inibendo, rispettivamente, specifici enzimi del citocromo P450 e l'11β-idrossilasi. Ciò determina una riduzione dei livelli di glucocorticoidi, che a sua volta porta a una minore attivazione dei recettori dei glucocorticoidi e alla conseguente espressione della proteina GLCCI1. Il trilostano e l'aminoglutetimide inibiscono gli enzimi cruciali per le prime fasi della steroidogenesi, ossia la 3β-idrossisteroide deidrogenasi e il P450scc. Questa inibizione riduce la sintesi complessiva di glucocorticoidi, diminuendo così l'attivazione dei recettori dei glucocorticoidi necessaria per l'upregulation di GLCCI1. Il mitotano agisce direttamente sulla corteccia surrenale, riducendo la produzione di glucocorticoidi e di conseguenza l'attivazione dei recettori dei glucocorticoidi che regolano GLCCI1. Analogamente, l'etomidato sopprime la sintesi di cortisolo inibendo selettivamente l'11β-idrossilasi, con conseguente diminuzione dell'espressione di GLCCI1 mediata dal recettore. Infine, l'idrocortisone ad alte concentrazioni può saturare i recettori dei glucocorticoidi e avviare un meccanismo di feedback negativo che riduce l'espressione di GLCCI1, inibendo funzionalmente la proteina.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone si lega al recettore dei glucocorticoidi, che si trasloca nel nucleo e si lega agli elementi di risposta ai glucocorticoidi nella regione promotrice dei geni bersaglio. GLCCI1 è una trascrizione indotta dai glucocorticoidi e il suo prodotto proteico può essere funzionalmente inibito in quanto il complesso del recettore dei glucocorticoidi può reprimere la trascrizione di alcuni geni, con conseguente riduzione dei livelli e dell'attività della proteina GLCCI1. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
La RU486 è un antagonista del recettore dei glucocorticoidi che compete con i glucocorticoidi per i loro siti di legame al recettore. Bloccando i recettori dei glucocorticoidi, la RU486 impedisce le azioni mediate dai recettori che normalmente porterebbero alla trascrizione e alla sintesi di GLCCI1, inibendo così funzionalmente la proteina GLCCI1. | ||||||
Cyproterone Acetate | 427-51-0 | sc-204703 sc-204703A | 100 mg 250 mg | $60.00 $199.00 | 5 | |
Il ciproterone acetato agisce come antagonista del recettore dei glucocorticoidi. Concorre con i glucocorticoidi per legarsi al recettore, impedendo così la capacità del recettore di indurre l'espressione di GLCCI1 e di conseguenza inibendo la funzione della proteina GLCCI1. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Lo spironolattone, grazie alle sue proprietà anti-mineralocorticoidi, esercita un debole effetto antagonista sui recettori dei glucocorticoidi. Competendo per questi siti recettoriali, potrebbe inibire indirettamente la funzione di GLCCI1 impedendo l'espressione della proteina mediata dai recettori glucocorticoidi. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo inibisce gli enzimi del citocromo P450, che sono coinvolti nella sintesi dei glucocorticoidi. Abbassando i livelli di glucocorticoidi, il ketoconazolo inibisce indirettamente l'attivazione dei recettori glucocorticoidi, riducendo così l'espressione e la funzione della proteina GLCCI1. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Il metyrapone inibisce l'11β-idrossilasi, un enzima fondamentale nella fase finale della sintesi dei glucocorticoidi. La riduzione della sintesi dei glucocorticoidi porta a una minore attivazione dei recettori dei glucocorticoidi, che a sua volta inibisce funzionalmente GLCCI1 riducendo la sua espressione mediata dai recettori dei glucocorticoidi. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Il trilostano inibisce la 3β-idrossisteroide deidrogenasi, che è coinvolta nella biosintesi dei glucocorticoidi. La conseguente riduzione della sintesi dei glucocorticoidi porta a una diminuzione dell'attivazione del recettore dei glucocorticoidi, che inibisce indirettamente la funzione di GLCCI1. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutetimide inibisce l'enzima P450scc, che converte il colesterolo in pregnenolone nella fase iniziale della steroidogenesi, riducendo così i livelli di glucocorticoidi. Questo diminuisce l'attivazione dei recettori dei glucocorticoidi e inibisce indirettamente la funzione di GLCCI1. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
Il mitotano colpisce direttamente la corteccia surrenale e riduce la sintesi dei glucocorticoidi. Abbassando i livelli di glucocorticoidi, inibisce indirettamente la funzione di GLCCI1, riducendo l'attivazione dei recettori dei glucocorticoidi che altrimenti regolerebbero l'espressione di GLCCI1. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
L'etomidato inibisce selettivamente l'11β-idrossilasi, un enzima coinvolto nella sintesi del cortisolo. Inibendo la sintesi del cortisolo, l'etomidato inibisce indirettamente la funzione di GLCCI1, diminuendo l'attivazione dei recettori glucocorticoidi che regolano l'espressione di GLCCI1. | ||||||