Gli inibitori di GlcAT-S sono una classe di composti chimici che inibiscono specificamente l'attività della glucuroniltransferasi-S (GlcAT-S), un enzima responsabile del trasferimento dell'acido glucuronico alle strutture carboidratiche dei glicosaminoglicani (GAG) e dei proteoglicani. Il GlcAT-S svolge un ruolo cruciale nella biosintesi dei GAG, come l'eparan solfato e il condroitin solfato, catalizzando l'aggiunta di unità di acido glucuronico alle catene polisaccaridiche in crescita. L'azione di questi inibitori può modificare la struttura e la funzione dei GAG, influenzando il loro coinvolgimento in vari processi biologici. Prendendo di mira la GlcAT-S, questi inibitori interferiscono con la normale polimerizzazione e maturazione delle catene di GAG, portando ad alterazioni del loro peso molecolare, dei modelli di solfatazione e della conformazione generale. La struttura degli inibitori della GlcAT-S può variare, ma spesso condividono caratteristiche che consentono loro di legarsi efficacemente al sito attivo dell'enzima, ostacolandone l'attività catalitica. Alcuni inibitori della GlcAT-S sono piccole molecole con strutture mimetiche dei carboidrati, progettate per assomigliare ai substrati naturali dell'enzima, mentre altri possono essere molecole più complesse che interrompono le interazioni enzima-substrato in modo non competitivo. Questi inibitori sono strumenti di ricerca preziosi per studiare il ruolo della biosintesi e della funzione dei GAG nei processi cellulari, tra cui la segnalazione cellulare, la formazione della matrice e il riconoscimento molecolare. Inoltre, gli inibitori di GlcAT-S aiutano ad esplorare come le modificazioni dei GAG influenzino le loro interazioni con proteine, fattori di crescita e altre molecole di segnalazione, contribuendo in ultima analisi a chiarire le dinamiche strutturali e funzionali della matrice extracellulare e del microambiente cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Methylumbelliferone | 90-33-5 | sc-206910 sc-206910A sc-206910B sc-206910C sc-206910D | 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $34.00 $55.00 $138.00 $423.00 $954.00 | 2 | |
Impoverisce l'acido UDP-glucuronico cellulare, che è un substrato necessario per il GlcAT-S, riducendone indirettamente l'attività. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Anche se è noto che agisce principalmente sulla secrezione di acido urico, il Probenecid interferisce con i processi di glucuronidazione, riducendo la funzione enzimatica del GlcAT-S. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Sebbene il suo bersaglio principale sia la topoisomerasi II, la sua influenza sui processi cellulari può sopprimere indirettamente le attività di glucuronidazione, incluse quelle di GlcAT-S. | ||||||
UDP-α-D-Galactose disodium salt | 137868-52-1 | sc-286849 sc-286849A | 10 mg 50 mg | $102.00 $194.00 | 1 | |
Alte concentrazioni di UDP possono competere con l'acido UDP-glucuronico, il substrato necessario per GlcAT-S, riducendone potenzialmente l'attività. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
È noto che inibisce alcune glucuronosiltransferasi, probabilmente alterando il sito attivo o competendo con i substrati, il che può estendersi all'inibizione di GlcAT-S. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
Interferendo con i processi di glucuronidazione, può ridurre l'attività degli enzimi coinvolti in questa via, tra cui GlcAT-S. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
Come FANS, può interferire con le attività della glucuronosiltransferasi, legandosi al sito attivo dell'enzima o influenzando la disponibilità del substrato, con ripercussioni sull'attività della GlcAT-S. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Analogamente all'indometacina, il naprossene, in quanto FANS, può ridurre le attività della glucuronosiltransferasi, che possono influenzare indirettamente le funzioni di GlcAT-S. | ||||||