Date published: 2025-10-30

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GIMAP2 Attivatori

I comuni attivatori di GIMAP2 includono, ma non sono limitati a, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1 e 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Gli attivatori di GIMAP2 costituiscono una categoria specializzata di agenti chimici che hanno come bersaglio la GTPasi della proteina associata all'immunità 2 (GIMAP2), un membro della famiglia delle GTPasi delle proteine associate all'immunità. Queste proteine fanno parte di un gruppo più ampio di GTPasi, che sono enzimi che idrolizzano la guanosina trifosfato (GTP) in guanosina difosfato (GDP). Si ritiene che GIMAP2, in particolare, svolga un ruolo nella regolazione dell'apoptosi e della sopravvivenza cellulare, nonché nel mantenimento dei componenti cellulari del sistema immunitario. Gli attivatori di GIMAP2 sono sostanze chimiche che interagiscono con questa proteina, promuovendo la sua attività di GTPasi. Aumentando la velocità con cui GIMAP2 converte il GTP in GDP, questi attivatori influenzano le vie biochimiche in cui GIMAP2 è coinvolta. I meccanismi esatti attraverso i quali gli attivatori di GIMAP2 esercitano la loro influenza sulla funzione della proteina sono oggetto di ricerche in corso, ma si ritiene che interagiscano con i siti attivi o i domini regolatori della proteina per indurre un cambiamento conformazionale che si traduce in un aumento dell'attività.

La progettazione e la scoperta di attivatori di GIMAP2 comportano tipicamente uno screening high-throughput di librerie chimiche per identificare i composti che potenziano l'attività di GIMAP2, seguito da cicli iterativi di studi di relazione struttura-attività (SAR). Questi studi mirano a perfezionare la potenza, la selettività e la stabilità degli attivatori apportando modifiche sistematiche alle loro strutture chimiche. Come per altri agenti mirati alle GTPasi, l'interazione precisa tra gli attivatori di GIMAP2 e il loro bersaglio richiede una comprensione dettagliata della struttura della proteina e della dinamica del suo sito attivo. Tecniche avanzate come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e la modellazione computazionale svolgono un ruolo cruciale nel chiarire queste interazioni. Ricostruendo il puzzle di come questi attivatori si legano e modulano GIMAP2, i chimici possono ottimizzare i composti per ottenere i livelli di attività desiderati. La scoperta e l'ottimizzazione degli attivatori di GIMAP2 si fondano quindi sui principi della biochimica e della biologia molecolare, basandosi su una profonda comprensione della struttura e della funzione delle proteine.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA agisce come analogo del diacilglicerolo e attiva la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare GIMAP2, determinandone una maggiore attività funzionale nelle cellule immunitarie.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

A23187 aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare GIMAP2, determinandone l'attivazione.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina aumenta i livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP), che attiva la PKA. La PKA può successivamente fosforilare GIMAP2, potenziandone l'attività.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionofrina agisce come ionoforo del calcio, aumentando la concentrazione intracellulare di calcio, che potrebbe portare all'attivazione di chinasi calcio-dipendenti che fosforilano GIMAP2.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA, che potrebbe potenziare l'attività di GIMAP2 attraverso la fosforilazione.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

La bisindolilmaleimide I è un inibitore della PKC. L'inibizione di specifiche isoforme di PKC potrebbe portare a un aumento compensativo dell'attività di GIMAP2 a causa della ridotta competizione per gli effettori a valle condivisi.

PGE2

363-24-6sc-201225
sc-201225C
sc-201225A
sc-201225B
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$56.00
$156.00
$270.00
$665.00
37
(1)

La PGE2 coinvolge i recettori EP2/EP4, determinando un aumento dei livelli di cAMP e l'attivazione della PKA, che può potenziare l'attività di GIMAP2 attraverso la fosforilazione.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che aumenta i livelli di cAMP e attiva la PKA, portando potenzialmente a una maggiore fosforilazione e attivazione di GIMAP2.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

S1P attiva i recettori della sfingosina-1-fosfato, portando all'attivazione della PKC a valle, che può quindi potenziare l'attività di GIMAP2 attraverso la fosforilazione.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, che porta a un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine, potenzialmente anche di GIMAP2, potenziandone così l'attività.