Gli attivatori di GIMAP2 costituiscono una categoria specializzata di agenti chimici che hanno come bersaglio la GTPasi della proteina associata all'immunità 2 (GIMAP2), un membro della famiglia delle GTPasi delle proteine associate all'immunità. Queste proteine fanno parte di un gruppo più ampio di GTPasi, che sono enzimi che idrolizzano la guanosina trifosfato (GTP) in guanosina difosfato (GDP). Si ritiene che GIMAP2, in particolare, svolga un ruolo nella regolazione dell'apoptosi e della sopravvivenza cellulare, nonché nel mantenimento dei componenti cellulari del sistema immunitario. Gli attivatori di GIMAP2 sono sostanze chimiche che interagiscono con questa proteina, promuovendo la sua attività di GTPasi. Aumentando la velocità con cui GIMAP2 converte il GTP in GDP, questi attivatori influenzano le vie biochimiche in cui GIMAP2 è coinvolta. I meccanismi esatti attraverso i quali gli attivatori di GIMAP2 esercitano la loro influenza sulla funzione della proteina sono oggetto di ricerche in corso, ma si ritiene che interagiscano con i siti attivi o i domini regolatori della proteina per indurre un cambiamento conformazionale che si traduce in un aumento dell'attività.
La progettazione e la scoperta di attivatori di GIMAP2 comportano tipicamente uno screening high-throughput di librerie chimiche per identificare i composti che potenziano l'attività di GIMAP2, seguito da cicli iterativi di studi di relazione struttura-attività (SAR). Questi studi mirano a perfezionare la potenza, la selettività e la stabilità degli attivatori apportando modifiche sistematiche alle loro strutture chimiche. Come per altri agenti mirati alle GTPasi, l'interazione precisa tra gli attivatori di GIMAP2 e il loro bersaglio richiede una comprensione dettagliata della struttura della proteina e della dinamica del suo sito attivo. Tecniche avanzate come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e la modellazione computazionale svolgono un ruolo cruciale nel chiarire queste interazioni. Ricostruendo il puzzle di come questi attivatori si legano e modulano GIMAP2, i chimici possono ottimizzare i composti per ottenere i livelli di attività desiderati. La scoperta e l'ottimizzazione degli attivatori di GIMAP2 si fondano quindi sui principi della biochimica e della biologia molecolare, basandosi su una profonda comprensione della struttura e della funzione delle proteine.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA agisce come analogo del diacilglicerolo e attiva la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare GIMAP2, determinandone una maggiore attività funzionale nelle cellule immunitarie. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare GIMAP2, determinandone l'attivazione. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP), che attiva la PKA. La PKA può successivamente fosforilare GIMAP2, potenziandone l'attività. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionofrina agisce come ionoforo del calcio, aumentando la concentrazione intracellulare di calcio, che potrebbe portare all'attivazione di chinasi calcio-dipendenti che fosforilano GIMAP2. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA, che potrebbe potenziare l'attività di GIMAP2 attraverso la fosforilazione. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore della PKC. L'inibizione di specifiche isoforme di PKC potrebbe portare a un aumento compensativo dell'attività di GIMAP2 a causa della ridotta competizione per gli effettori a valle condivisi. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 coinvolge i recettori EP2/EP4, determinando un aumento dei livelli di cAMP e l'attivazione della PKA, che può potenziare l'attività di GIMAP2 attraverso la fosforilazione. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che aumenta i livelli di cAMP e attiva la PKA, portando potenzialmente a una maggiore fosforilazione e attivazione di GIMAP2. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P attiva i recettori della sfingosina-1-fosfato, portando all'attivazione della PKC a valle, che può quindi potenziare l'attività di GIMAP2 attraverso la fosforilazione. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, che porta a un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine, potenzialmente anche di GIMAP2, potenziandone così l'attività. | ||||||