GFAT2 Inibitori
I comuni inibitori del GFAT2 includono, a titolo esemplificativo, Azaserina CAS 115-02-6, 6-Diazo-5-osso-L-norleucina CAS 157-03-9, Acivicina CAS 42228-92-2, BMS-754807 CAS 1001350-96-4 e Composto 48/80 triidrocloruro CAS 94724-12-6.
Gli inibitori di GFAT2 appartengono a una specifica classe di composti chimici che hanno come bersaglio l'enzima Glutammina-Fruttosio-6-Fosfato Amidotransferasi 2 (GFAT2). Questo enzima svolge un ruolo critico nella via biosintetica dell'esosamina, responsabile della generazione di UDP-N-acetilglucosamina (UDP-GlcNAc). L'UDP-GlcNAc è un substrato cruciale per la glicosilazione delle proteine, un processo di modificazione post-traslazionale che influisce sulla struttura e sulla funzione di numerose proteine cellulari. Inibendo il GFAT2, questi composti interrompono la produzione di UDP-GlcNAc, influenzando così le vie di glicosilazione delle proteine.
Gli inibitori del GFAT2 agiscono legandosi in modo competitivo al sito attivo dell'enzima GFAT2, impedendone la normale attività catalitica. Ciò porta a una diminuzione della disponibilità complessiva di UDP-GlcNAc all'interno delle cellule, alterando potenzialmente i modelli di glicosilazione delle proteine coinvolte in vari processi cellulari. Di conseguenza, questi inibitori hanno il potenziale di influenzare le vie di segnalazione cellulare, l'espressione genica, il traffico di proteine e altre funzioni biologiche critiche. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori del GFAT2 sono essenziali per comprendere i meccanismi alla base della glicosilazione delle proteine e le sue implicazioni per la fisiologia cellulare. Ricercatori e scienziati esplorano gli effetti farmacologici di questi inibitori su diversi modelli cellulari per scoprire il ruolo della glicosilazione in varie vie cellulari. Chiarendo gli effetti specifici degli inibitori del GFAT2 sulla glicosilazione delle proteine, questi composti possono offrire preziose indicazioni sulla regolazione cellulare e possono essere promettenti per future applicazioni in vari campi di ricerca e potenzialmente in altri contesti in cui la modulazione della glicosilazione è di interesse.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
L'azaserina funziona come un analogo della glutammina, che inibisce il GFAT2 competendo con la glutammina per il sito attivo dell'enzima. Questa inibizione competitiva altera la normale funzione del GFAT2, che è fondamentale per la via biosintetica dell'esosamina, portando a una diminuzione della produzione di uridina difosfato N-acetilglucosamina (UDP-GlcNAc). | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
Il DON agisce come un antimetabolita della glutammina che inibisce direttamente il GFAT2 imitando la glutammina, il suo substrato naturale. Questa inibizione blocca la capacità dell'enzima di catalizzare la formazione di glucosamina-6-fosfato, ostacolando di fatto il percorso di biosintesi dell'esosamina e i successivi processi di glicosilazione. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
L'acivicina inibisce il GFAT2 attraverso la sua interazione con il sito attivo dell'enzima, dove forma un legame covalente con il residuo catalitico di cisteina. Questo legame impedisce al GFAT2 di convertire il fruttosio-6-fosfato e la glutammina in glucosamina-6-fosfato, interrompendo così il percorso di biosintesi dell'esosamina. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
BMS-754807 inibisce GFAT2 legandosi al sito di legame dell'ATP dell'enzima e impedendo la sua attività di chinasi. Questa inibizione riduce la capacità dell'enzima di fosforilare i substrati coinvolti nel percorso di biosintesi dell'esosamina, diminuendo così la produzione di metaboliti critici per la glicosilazione. | ||||||
Compound 48/80 trihydrochloride | 94724-12-6 | sc-200736 sc-200736A sc-200736B sc-200736C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $102.00 $214.00 $826.00 $3682.00 | ||
Il composto 48/80 triidrato inibisce il GFAT2 alterando l'integrità strutturale dell'enzima, con conseguente perdita dell'attività enzimatica. Questa inibizione influisce sulla capacità dell'enzima di catalizzare la conversione del fruttosio-6-fosfato e della glutammina in glucosamina-6-fosfato, fondamentale per la sintesi di UDP-GlcNAc e delle proteine glicosilate. | ||||||