GDF-10 Inibitori
I comuni inibitori di GDF-10 includono, ma non solo, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1, 5-a]pirimidin-3-il)chinolina CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, 5-[6-[4-(1-Piperazinil)fenil]pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il]chinolina CAS 1432597-26-6 e K02288.
Il GDF-10, noto anche come proteina morfogenetica ossea-3b (BMP-3b), è un membro della superfamiglia TGF-β. All'interno di questa superfamiglia, diverse proteine svolgono un ruolo fondamentale in una pletora di processi biologici, tra cui la differenziazione cellulare, la crescita e la riparazione dei tessuti. Lo stesso GDF-10 è coinvolto nella regolazione dello sviluppo del tessuto neurale e nella formazione di cartilagine e ossa. Considerando il suo ruolo vitale in questi processi, la corretta modulazione della sua attività è di notevole interesse biologico e ha portato all'esplorazione di una classe di entità chimiche denominate inibitori di GDF-10.
Lo scopo principale degli inibitori di GDF-10 è modulare l'attività di GDF-10, influenzando così la sua via di segnalazione e gli effetti a valle. Questi inibitori funzionano spesso prendendo di mira la proteina GDF-10 direttamente o i suoi recettori, ostacolando così il suo legame e la successiva attivazione della cascata di segnalazione. Il GDF-10 trasmette i suoi segnali principalmente attraverso specifici recettori serina/treonina chinasi di tipo I e II. Quando GDF-10 si lega ai suoi recettori, si attiva la successiva via di segnalazione, spesso mediata dalle proteine Smad. Gli inibitori di questa categoria, come la dorsomorfina o l'LDN-193189, agiscono colpendo questi recettori di tipo I, impedendo la fosforilazione e l'attivazione delle proteine Smad1/5/8 a valle. Interrompendo questa via, queste sostanze chimiche inibiscono efficacemente gli effetti biologici determinati dal GDF-10. Inoltre, la specificità di questi inibitori è stata dimostrata da un'analisi dei recettori di tipo I. Inoltre, la specificità di questi inibitori varia: alcuni hanno profili inibitori più ampi che interessano più BMP o membri della superfamiglia TGF-β, mentre altri sono più selettivi per le vie di segnalazione di GDF-10.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorfina inibisce i segnali BMP prendendo di mira i recettori BMP di tipo I, come ALK2, ALK3 e ALK6. In questo modo, interrompe la fosforilazione e l'attivazione di Smad1/5/8, interrompendo così la via di segnalazione delle BMP. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Chiamato anche LDN-193189, questo composto è un inibitore potente e selettivo della segnalazione BMP. Blocca l'attività della chinasi dei recettori ALK2 e ALK3 delle BMP di tipo I, determinando la downregulation della fosforilazione Smad1/5/8. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Il DMH-1 inibisce selettivamente la segnalazione delle BMP, prendendo di mira i recettori delle BMP di tipo I. Questa azione limita la fosforilazione di Smad1/5/8 a valle e attenua le risposte indotte dalle BMP. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
Chiamato anche LDN-212854, questo composto è un inibitore del recettore BMP di tipo I con una preferenza per ALK2 rispetto ad ALK3 e ALK6. Impedisce la fosforilazione Smad1/5/8 indotta dalle BMP e la successiva attivazione della segnalazione BMP. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 è un inibitore selettivo della chinasi del recettore di tipo I delle BMP. Inibisce il recettore ALK2, riducendo così la fosforilazione di Smad1/5/8 e di conseguenza interrompendo la segnalazione delle BMP. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Sebbene sia conosciuto principalmente come inibitore del recettore TGF-β di tipo I, SB-431542 può influenzare la più ampia superfamiglia TGF-β, che include le BMP. Mirando ad ALK4, ALK5 e ALK7, sopprime la fosforilazione di Smad2/3. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 è un inibitore del recettore ALK2 delle BMP di tipo I. Blocca la fosforilazione di Smad1/5/8, attenuando così le vie di segnalazione delle BMP. | ||||||