GCS-β-2 Attivatori
I comuni attivatori della GCS-β-2 includono, ma non sono limitati a, Riociguat CAS 625115-55-1, BAY 41-2272 CAS 256376-24-6, BAY-41-8543 CAS 256498-66-5, NU 7441 CAS 503468-95-9 e Teofillina CAS 58-55-9.
Gli attivatori della GCS-β-2 comprendono una serie di entità chimiche progettate per potenziare la funzione della subunità solubile beta-2 della guanilato ciclasi attraverso l'aumento delle concentrazioni cellulari di cGMP. L'ossido nitrico (NO) funge da attivatore fondamentale, impegnandosi direttamente con la guanilato ciclasi per catalizzare la conversione di GTP in cGMP, amplificando così i processi di trasduzione del segnale mediati dalla GCS-β-2 e parte integrante della regolazione vascolare. Sildenafil e Riociguat rafforzano ulteriormente l'attività della GCS-β-2; il primo inibendo l'enzima PDE5 che degrada il cGMP, e il secondo attraverso la sensibilizzazione della sGC all'NO endogeno e alla stimolazione diretta; entrambe le vie culminano nell'aumento della sintesi di cGMP. Analogamente, BAY 41-2272 e i suoi analoghi, BAY 41-8543 e BAY 60-2770, bypassano del tutto l'NO, attivando direttamente la sGC per incrementare la produzione di cGMP e quindi l'attività della GCS-β-2. Anche Cinaciguat e Vericiguat hanno come bersaglio la sGC, amplificando i livelli di cGMP e migliorando la funzione della GCS-β-2.
Inoltre, i peptidi natriuretici come ANP, BNP e CNP contribuiscono all'attivazione della GCS-β-2 legandosi ai loro recettori cognati, NPR1, che possiedono attività di guanilato ciclasi e quindi aumentano il cGMP all'attivazione. Questo meccanismo di attivazione indiretta delle GCS-β-2 attraverso la produzione di cGMP stimolata dai recettori espande la capacità funzionale della proteina in contesti fisiologici, come la natriuresi e la vasodilatazione. Inoltre, le metilxantine come la teofillina esercitano un'attivazione meno mirata, ma comunque efficace, della GCS-β-2 inibendo varie fosfodiesterasi, che culminano in una ridotta degradazione del cGMP e nella conseguente stabilizzazione della sua cascata di segnalazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Riociguat sensibilizza la sGC all'NO endogeno e stimola direttamente la sGC indipendentemente dall'NO. Questa duplice modalità d'azione si traduce in un aumento dei livelli di cGMP, potenziando l'attività funzionale della GCS-β-2. | ||||||
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | $233.00 $714.00 | 4 | |
BAY 41-2272 è uno stimolatore NO-indipendente della sGC che si lega a un sito diverso sull'enzima rispetto all'NO, provocando un aumento della produzione di cGMP. Questa azione migliora l'attività funzionale della GCS-β-2. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
Vericiguat stimola la sGC sia in presenza che in assenza di NO, determinando un aumento della produzione di cGMP e una maggiore attività della GCS-β-2. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Le metilxantine, come la teofillina, inibiscono in modo non selettivo le fosfodiesterasi, determinando un aumento dei livelli intracellulari di cGMP, riducendo la sua degradazione e quindi potenziando indirettamente l'attività funzionale della GCS-β-2. | ||||||