GAPT Inibitori

I comuni inibitori di GAPT includono, ma non sono limitati a, Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 e Sunitinib, base libera CAS 557795-19-4.

Gli inibitori di GAPT comprendono una classe di composti che possono influenzare indirettamente la funzione della proteina GAPT modulando le vie di segnalazione ad essa associate. Il ruolo di GAPT nella risposta immunitaria suggerisce il suo coinvolgimento in complesse reti di segnalazione, comprese quelle mediate dalle tirosin-chinasi recettoriali (RTK) e da proteine adattatrici associate come GRB2. Sono noti molti composti che hanno come bersaglio vari componenti di queste vie di segnalazione, come EGFR, HER2, ABL e chinasi della famiglia Src, tra gli altri. Inibendo queste chinasi, i composti possono interrompere le cascate di segnalazione che portano all'attivazione di GRB2 e potenzialmente di GAPT. Questa inibizione indiretta può alterare il risultato funzionale di GAPT, che si basa su un contesto di segnalazione adeguato per mediare i suoi effetti sulla risposta immunitaria.

Poiché GAPT non è il bersaglio diretto di questi inibitori, gli effetti sulla funzione di GAPT sarebbero il risultato di dinamiche di segnalazione alterate all'interno della cellula. Gli inibitori chimici agiscono su una serie di chinasi che partecipano a più vie di segnalazione, non solo su quelle legate a GAPT. Tuttavia, data la natura interconnessa delle reti di segnalazione, i cambiamenti nell'attività delle chinasi dovuti a questi inibitori possono portare a una cascata di effetti che possono includere la modulazione dell'attività di GAPT. La portata di questi effetti dipenderà dallo specifico contesto cellulare e dalla misura in cui GAPT dipende dalle vie di segnalazione interessate per la sua funzione. Poiché GAPT interagisce con GRB2, il bersaglio delle RTK e dei loro immediati effettori a valle fornisce un mezzo per influenzare indirettamente l'attività di GAPT all'interno della cellula.