GalNAc-T2 Inibitori
I comuni inibitori della GalNAc-T2 includono, ma non solo, il Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6, il 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6, la Tunicamicina CAS 11089-65-9, la Swainsonina CAS 72741-87-8 e la Kifunensina CAS 109944-15-2.
Gli inibitori chimici della GalNAc-T2 possono esercitare la loro azione inibitoria attraverso varie interazioni biochimiche che interferiscono con l'utilizzo del substrato naturale dell'enzima o con i processi di glicosilazione. Il benzil-α-GalNAc opera come inibitore competitivo rispecchiando la struttura dell'UDP-GalNAc, il substrato naturale della GalNAc-T2. Questo mimetismo molecolare consente all'inibitore di legarsi al sito attivo dell'enzima, bloccando efficacemente il trasferimento del GalNAc ai residui di serina o treonina delle proteine. Analogamente, ST045849 ostacola la GalNAc-T2 competendo con i substrati autentici dell'enzima. Occupa il sito attivo, impedendo così al GalNAc-T2 di catalizzare la glicosilazione delle proteine, una fase critica del processo di modificazione post-traslazionale.
Inoltre, l'acido 4-metilumbelliferil-α-D-N-acetilneuraminico, assomigliando a parti del substrato naturale, può bloccare il sito attivo della GalNAc-T2, portando a una diminuzione dell'attività enzimatica. Il 2-Deossi-D-glucosio agisce come inibitore competitivo contestando il sito di legame dell'enzima, con conseguente ostruzione dell'attività transferasica della GalNAc-T2. Tunicamicina, Swainsonina, Kifunensina e Castanospermina inibiscono indirettamente la GalNAc-T2 interferendo con la via della glicosilazione N-linked. La tunicamicina impedisce la formazione dell'oligosaccaride legato ai lipidi, necessario per la glicosilazione N-linked, mentre la swainsonina e la kifunensina inibiscono specifiche mannosidasi e la castanospermina colpisce le glucosidasi, fondamentali per la maturazione e il corretto ripiegamento delle glicoproteine. Ciò provoca un effetto a catena, che può interrompere la via di glicosilazione O-linked in cui il GalNAc-T2 esercita la sua funzione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
Il Benzyl-α-GalNAc agisce come inibitore competitivo del GalNAc-T2 imitando il substrato naturale dell'enzima, che è l'UDP-GalNAc. Occupando il sito attivo, impedisce il trasferimento di GalNAc ai residui di serina o treonina sulle proteine. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Questo analogo del glucosio può inibire gli enzimi di glicosilazione come il GalNAc-T2 competendo con il substrato naturale per il sito attivo, bloccando così l'attività transferasica dell'enzima. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce il GalNAc-T2 bloccando la formazione del precursore oligosaccaridico legato al dolicolo, che è necessario per la glicosilazione legata all'N, influenzando indirettamente la glicosilazione legata all'O e l'attività del GalNAc-T2. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonina può inibire l'alfa-mannosidasi II del Golgi, che è essenziale per l'elaborazione dei glicani N-linked; questa interruzione può avere effetti a valle sul percorso di glicosilazione O-linked in cui opera GalNAc-T2, inibendo la sua funzione. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensina inibisce la mannosidasi I nell'ER, che è coinvolta nella glicosilazione N-linked. Questo può disturbare il corretto ripiegamento e l'elaborazione delle glicoproteine, influenzando potenzialmente la disponibilità del substrato e la funzione di GalNAc-T2 nella glicosilazione O-linked. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermina inibisce le glucosidasi I e II, enzimi coinvolti nella glicosilazione N-linked. Questa inibizione può portare a un ripiegamento e a una maturazione impropri delle glicoproteine, influenzando così indirettamente l'attività enzimatica della GalNAc-T2 nella glicosilazione O-linked. | ||||||