Gli inibitori GABAC Rρ2 appartengono a una classe chimica specifica che ha come bersaglio i recettori GABAC del sistema nervoso centrale. Questi recettori fanno parte della famiglia dei recettori dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), che svolge un ruolo cruciale nella regolazione dell'attività neuronale mediando la neurotrasmissione inibitoria. I recettori GABAC sono distinti dai più noti recettori GABAA e sono costituiti da subunità ρ (rho), con la subunità ρ2 che è il bersaglio principale di questi inibitori. Gli inibitori GABAC Rρ2 esercitano i loro effetti legandosi selettivamente alle subunità ρ2, modulandone la funzione e alterando così la risposta neuronale al GABA. In questo modo, questi inibitori possono influenzare l'eccitabilità neuronale e la trasmissione sinaptica, con possibili implicazioni per vari processi neurologici.
È essenziale notare che, sebbene questi composti siano definiti inibitori, il loro ruolo non è necessariamente quello di bloccare o sopprimere completamente l'attività del recettore. Al contrario, possono presentare diversi livelli di modulazione, con effetti diversi sulla segnalazione neuronale. Questa specificità nel colpire la subunità ρ2 li distingue da altri farmaci GABAergici che agiscono principalmente sui recettori GABAA. Dato il ruolo intricato della segnalazione GABAergica nel sistema nervoso centrale, gli inibitori di GABAC Rρ2 hanno suscitato un notevole interesse nella ricerca. Gli scienziati continuano a esplorare le loro potenziali applicazioni, anche se è essenziale differenziare i loro effetti specifici da quelli di altri agenti GABAergici e comprendere i loro distinti meccanismi d'azione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
L'MPEP è un antagonista allosterico dei recettori GABAC Rρ2 che presenta anche una certa affinità per i recettori mGlu5. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
La gabazina è un antagonista dei recettori GABAA, ma ha una certa affinità per i recettori GABAC contenenti la subunità ρ2. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
Sebbene sia noto principalmente come antagonista dei recettori del glutammato AMPA/kainato, in alcuni studi è stato rilevato che il CNQX inibisce i recettori GABAC. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La bicucullina è un noto antagonista competitivo dei recettori GABAA, ma può anche inibire i recettori GABAC a concentrazioni più elevate. | ||||||