GABAA Rp Inibitori

Gli inibitori GABAA Rp comuni includono, ma non sono limitati a (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, Picrotoxin CAS 124-87-8, Gabazine CAS 105538-73-6, Penicillina G sale di sodio CAS 69-57-8 e Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4.

Gli inibitori del recettore GABAA, in particolare quelli classificati come inibitori Rp, agiscono modulando l'attività del recettore GABAA, un componente chiave del sistema nervoso centrale. Il recettore GABAA è un tipo di recettore ionotropico che media gli effetti inibitori dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello. I recettori GABAA sono canali ionici del cloruro e, quando vengono attivati dal GABA, permettono agli ioni cloruro di entrare nel neurone, determinando un'iperpolarizzazione e una riduzione dell'eccitabilità neuronale. Gli inibitori GABAA Rp interferiscono con questo processo legandosi a siti specifici sul recettore e inibendo la sua funzione, impedendo così il flusso di ioni cloruro nella cellula. Questa modulazione può alterare l'equilibrio tra segnali eccitatori e inibitori nel sistema nervoso. Questi inibitori sono altamente selettivi per alcuni sottotipi di recettore GABAA, in quanto il recettore stesso è un complesso pentamerico composto da varie subunità. A seconda della combinazione di subunità (α, β, γ, δ, ε, ecc.), il recettore può avere proprietà farmacologiche diverse ed essere espresso in modo differenziato in varie regioni del cervello. La diversità strutturale dei recettori GABAA fornisce un ampio spettro di siti per il legame degli inibitori Rp, consentendo un controllo sfumato dell'attività del recettore. La specificità e la modalità di inibizione dipendono dalla configurazione molecolare dell'inibitore e dalla composizione della subunità del recettore, rendendo gli inibitori GABAA Rp strumenti importanti per studiare la fisiologia delle vie di segnalazione GABAergiche e il ruolo funzionale di sottotipi distinti di recettori GABAA nei circuiti neurali.