GABAA Rβ1 Attivatori
Gli attivatori GABAA Rβ1 comuni includono, ma non sono limitati a (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, Picrotoxin CAS 124-87-8, Taurine CAS 107-35-7 e Isoflurane CAS 26675-46-7.
Gli attivatori dei recettori GABAA Rβ1 sono un gruppo eterogeneo di composti che migliorano la funzione del recettore attraverso vari meccanismi cellulari e molecolari. L'allopregnanolone e l'etanolo, ad esempio, agiscono come modulatori allosterici positivi dei recettori GABAA, aumentando il flusso di ioni cloruro in risposta al GABA e potenziando così l'attività dei recettori contenenti la subunità GABAA Rβ1. Il propofol e l'isoflurano potenziano ulteriormente questo effetto aumentando le correnti di cloruro indotte dal GABA e la sensibilità dei recettori, rispettivamente. Il fenobarbital, invece, prolunga la durata dell'apertura del canale, aggiungendosi all'effetto cumulativo del GABA e determinando un maggiore effetto inibitorio che coinvolge il GABAA Rβ1. L'affinità selettiva dello zolpidem per i recettori con la subunità β1 determina un potenziamento più mirato dell'attività del GABAA Rβ1, mentre l'antagonismo del flumazenil con le benzodiazepine impedisce la downregulation dell'attività del GABAA Rβ1, mantenendone la presenza funzionale.
La taurina e il gaboxadolo fungono da agonisti parziali e selettivi, rispettivamente, attivando direttamente i recettori GABAA, compresi quelli contenenti la subunità Rβ1, il che contribuisce al loro ruolo neurofisiologico. L'azione del Diazepam nel sito benzodiazepinico aumenta l'inibizione GABAergica complessiva, che comprende gli effetti GABAA Rβ1-mediati. Infine, la picrotossina e la bicucullina, pur essendo tipicamente antagonisti, possono potenziare indirettamente il GABAA Rβ.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La bicucullina è un antagonista del recettore GABAA. Paradossalmente, a basse concentrazioni, può migliorare la funzione di alcuni sottotipi di recettori GABAA, inibendo in modo preferenziale le subunità recettoriali inibitorie concorrenti, potenziando così probabilmente il GABAA Rβ1. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
Il flumazenil è un antagonista delle benzodiazepine che può potenziare l'attività del GABAA Rβ1 inibendo in modo competitivo le benzodiazepine che modulano il recettore, regolando così l'attività del recettore in presenza di GABA. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
Un antagonista non competitivo dei recettori GABAA che può causare convulsioni. La sua azione convulsiva suggerisce un'interazione complessa con i recettori GABAA, che in determinate condizioni potrebbe portare a un potenziamento specifico del sottotipo di recettore GABAA Rβ1. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
La taurina è un aminoacido endogeno che agisce come agonista parziale dei recettori GABAA. Può aumentare le correnti mediate dai recettori GABAA, comprese quelle del GABAA Rβ1, contribuendo ai suoi effetti neurologici. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
L'isoflurano è un anestetico generale che migliora la funzione del recettore GABAA. Aumenta la sensibilità del recettore al GABA, il che include il potenziamento dell'attività dei recettori GABAA contenenti la subunità Rβ1. | ||||||