GABAA Rα3 Inibitori
Gli inibitori GABAA Rα3 comuni includono, ma non sono limitati a, la Picrotossina CAS 124-87-8, la (+)-Bicucullina CAS 485-49-4, il Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, l'FG 7142 CAS 78538-74-6 e la Penicillina G sale di sodio CAS 69-57-8.
Gli inibitori del GABAA Rα3 sono sostanze chimiche che antagonizzano direttamente la subunità GABAA Rα3 o modulano le vie di segnalazione e i processi cellulari che influenzano indirettamente la sua funzione. Questa classe di inibitori comprende antagonisti competitivi e non competitivi che agiscono su diversi siti del recettore GABAA, nonché composti che influenzano indirettamente l'attività del recettore attraverso vari meccanismi neuronali. Gli inibitori diretti, come la Picrotossina e la Bicucullina, agiscono legandosi a siti specifici del recettore GABAA e bloccandone la funzione. La picrotossina blocca il canale del cloruro associato al recettore, mentre la bicucullina compete con il GABA per il legame al recettore. Altri inibitori diretti, come il Flumazenil e l'FG-7142, modulano l'attività del recettore attraverso il sito benzodiazepinico, influenzando la dinamica del recettore e la sua neurotrasmissione inibitoria.
Gli inibitori indiretti, invece, agiscono sul GABAA Rα3 alterando l'equilibrio generale della neurotrasmissione eccitatoria e inibitoria nel cervello. Composti come la Tertiapin-Q, la penicillina, il solfato di zinco, la stricnina e il tujone influenzano i recettori GABAA o le relative vie inibitorie. Ad esempio, l'azione della Tertiapin-Q sui canali GIRK e l'interferenza della Penicillina con il legame del GABA portano a cambiamenti nell'eccitabilità neuronale, che possono modulare indirettamente la funzione dei GABAA Rα3. Anche il PTX, la diidro-β-eritroidina e la caffeina, attraverso le rispettive azioni sulle fosfodiesterasi, sui recettori nicotinici dell'acetilcolina e sui recettori dell'adenosina, contribuiscono alla modulazione indiretta del GABAA Rα3. In sintesi, gli inibitori di GABAA Rα3 comprendono una gamma diversificata di sostanze chimiche che agiscono attraverso vari meccanismi per inibire o modulare la funzione della subunità GABAA Rα3. Questi inibitori svolgono un ruolo cruciale nell'influenzare la neurotrasmissione inibitoria nel sistema nervoso centrale, influenzando l'equilibrio tra eccitazione e inibizione attraverso l'antagonismo diretto del recettore e la modulazione indiretta delle vie neuronali correlate.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotossina è un antagonista non competitivo dei recettori GABAA. Si lega al canale del cloruro del recettore e lo blocca, inibendo il flusso di ioni cloruro. Questa azione antagonizza direttamente l'effetto inibitorio del GABA sui neuroni. Per quanto riguarda la subunità GABAA Rα3, il legame della Picrotossina può ostacolare la sua normale funzione, portando a una riduzione della neurotrasmissione inibitoria che i recettori GABAA tipicamente mediano. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La bicucullina è un antagonista competitivo dei recettori GABAA. Si lega al sito di legame del GABA sul recettore, impedendo al GABA di attivarlo. Questo blocco inibisce direttamente la funzione della subunità GABAA Rα3, riducendo così l'effetto inibitorio del GABA sui neuroni. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
Il flumazenil è un antagonista competitivo del sito benzodiazepinico dei recettori GABAA. Sebbene la sua azione principale sia quella di antagonizzare gli effetti delle benzodiazepine, può anche modulare l'attività del recettore. Il legame del flumazenil può influenzare il funzionamento della subunità GABAA Rα3, portando a un'alterazione delle dinamiche recettoriali e a una potenziale riduzione della neurotrasmissione inibitoria. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
La penicillina, ad alte concentrazioni, agisce come antagonista del recettore GABAA. Può interferire con il legame del GABA e inibire la funzione del recettore, compresa la subunità GABAA Rα3. Questo effetto può ridurre l'azione inibitoria dei recettori GABAA nel sistema nervoso centrale. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Gli ioni zinco possono modulare l'attività dei recettori GABAA. Lo zinco si lega a un sito specifico del recettore, distinto dal sito di legame del GABA, e può inibirne la funzione. Questa azione può influenzare la subunità GABAA Rα3, portando a una diminuzione dell'effetto inibitorio del recettore sulla segnalazione neuronale. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
Il PTX è un inibitore della fosfodiesterasi che aumenta i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP può portare a cambiamenti nelle vie di segnalazione neuronali, influenzando potenzialmente la funzione dei recettori GABAA, compresa la subunità GABAA Rα3. Questa influenza indiretta può modulare il ruolo inibitorio del recettore nel sistema nervoso centrale. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina è un antagonista del recettore dell'adenosina e può influenzare l'eccitabilità neuronale e la neurotrasmissione. Antagonizzando i recettori dell'adenosina, la caffeina può modulare indirettamente l'equilibrio dei segnali eccitatori e inibitori nel cervello, influenzando potenzialmente la funzione delle subunità GABAA Rα3. | ||||||