GABAA Rα2 Inibitori
Gli inibitori GABAA Rα2 comuni includono, ma non sono limitati a, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, (+)-Bicucullina CAS 485-49-4, Picrotossina CAS 124-87-8, Gabazina CAS 105538-73-6 e CGP 35348 CAS 123690-79-9.
La classe degli inibitori GABAA Rα2 comprende una gamma diversificata di composti che modulano, direttamente o indirettamente, la funzione dei recettori GABAA contenenti la subunità α2. Questi recettori svolgono un ruolo cruciale nella regolazione dell'eccitabilità neuronale e della segnalazione inibitoria nel sistema nervoso centrale. Flumazenil, Bicucullina e Picrotossina sono inibitori diretti che agiscono a livello dei recettori GABAA. Il flumazenil antagonizza in modo competitivo il sito di legame delle benzodiazepine, interrompendo la trasmissione GABAergica. La bicucullina blocca in modo competitivo il poro del canale ionico, interrompendo l'afflusso di ioni cloruro e riducendo la segnalazione inibitoria. La picrotossina agisce come antagonista non competitivo, interferendo con la funzione di canale ionico dei recettori GABAA. Il gaboxadolo e SR-95531 (gabazina) modulano direttamente i recettori GABAA contenenti la subunità α2. Il gaboxadolo è un agonista selettivo che attiva i recettori extrasinaptici, potenziando la segnalazione inibitoria. La gabazina antagonizza competitivamente il sito di legame del GABA, bloccando gli effetti inibitori sui recettori con la subunità α2.
CGP 35348 influenza indirettamente il tono inibitorio agendo come antagonista competitivo dei recettori GABAB, influenzando la trasmissione GABAergica presinaptica. TPMPA è un antagonista selettivo dei recettori GABAC, che modula indirettamente il tono inibitorio complessivo, compreso quello regolato dai recettori GABAA con la subunità α2. L'acido 3-mercaptopropionico agisce indirettamente sui recettori GABAA contenenti la subunità α2, chelando gli ioni zinco e modulando la loro funzione. Il bilobalide, un inibitore indiretto, modula la trasmissione GABAergica, influenzando il tono inibitorio. L'allopregnanolone e l'etanolo sono modulatori allosterici positivi, che potenziano indirettamente la trasmissione GABAergica e influenzano l'eccitabilità neuronale. Il Ro15-4513 antagonizza competitivamente il sito di legame delle benzodiazepine, interferendo direttamente con la modulazione dei recettori GABAA contenenti la subunità α2. I diversi meccanismi d'azione esibiti da questi inibitori evidenziano l'intricata regolazione dei recettori GABAA con la subunità α2 nei circuiti neuronali, offrendo strumenti preziosi per la comprensione del loro ruolo nella fisiologia normale e nelle condizioni patologiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
Il flumazenil è un antagonista competitivo del sito di legame delle benzodiazepine sulla subunità α2 del recettore GABAA. Legandosi a questo sito, impedisce il legame dei ligandi endogeni, come il GABA, inibendo così l'attivazione del recettore. Questa inibizione diretta porta a una riduzione della segnalazione inibitoria mediata dai recettori GABAA contenenti la subunità α2, influenzando l'eccitabilità neuronale. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La bicucullina è un antagonista competitivo che blocca il poro del canale ionico dei recettori GABAA, compresi quelli contenenti la subunità α2. Inibendo l'afflusso di ioni cloruro attraverso il canale del recettore, la bicucullina ostacola l'iperpolarizzazione indotta dal legame con il GABA. Questo porta a un aumento dell'eccitabilità neuronale a causa della riduzione dell'input inibitorio mediato dai recettori GABAA con la subunità α2. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotossina agisce come antagonista non competitivo dei recettori GABAA, compresi quelli con la subunità α2. Si lega a un sito distinto dal sito di legame del GABA e interferisce con la funzione del canale ionico, impedendo la normale risposta inibitoria al GABA. Questa inibizione diretta interrompe il flusso di ioni cloruro attraverso il canale, alterando il tono inibitorio regolato dai recettori GABAA contenenti la subunità α2. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
La gabazina è un antagonista competitivo del sito di legame del GABA sui recettori GABAA, compresi quelli contenenti la subunità α2. Legandosi allo stesso sito del GABA, blocca gli effetti inibitori del neurotrasmettitore. Questa inibizione diretta altera il normale funzionamento dei recettori GABAA con la subunità α2, provocando un'alterazione dell'eccitabilità neuronale. | ||||||
3-Mercaptopropionic acid | 107-96-0 | sc-256523 sc-256523A | 5 g 100 g | $37.00 $39.00 | ||
L'acido 3-mercaptopropionico è un inibitore indiretto che influenza i recettori GABAA contenenti la subunità α2 attraverso la modulazione dei livelli di zinco endogeni. Il farmaco chela gli ioni di zinco, che possono modulare la trasmissione GABAergica. Agendo sul sito sensibile allo zinco dei recettori GABAA, questo composto modula indirettamente la funzione del recettore e altera la segnalazione inibitoria mediata dai recettori GABAA con la subunità α2. | ||||||
Bilobalide | 33570-04-6 | sc-201061 sc-201061B sc-201061A sc-201061C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $80.00 $160.00 $290.00 $435.00 | 3 | |
Il bilobalide, presente nel Ginkgo biloba, è un inibitore indiretto che agisce sui recettori GABAA contenenti la subunità α2 attraverso la modulazione della trasmissione GABAergica. Sebbene il suo meccanismo preciso non sia del tutto chiarito, è stato dimostrato che il bilobalide influenza la neurotrasmissione GABAergica, incidendo sull'eccitabilità neuronale. Questa modulazione indiretta può alterare il tono inibitorio regolato dai recettori GABAA con la subunità α2. | ||||||