Gγ 10 Attivatori

Gli attivatori Gγ 10 più comuni includono, ma non sono limitati a, Guanosina 5'-O-(3-Tiofosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2, Forskolina CAS 66575-29-9, Mastoparan CAS 72093-21-1, Acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8 e D-eritro-Sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Gli attivatori Gγ10 comprendono una varietà di molecole che facilitano l'attivazione di Gγ10 modulando principalmente le vie di segnalazione GPCR a monte. Questi attivatori funzionano attraverso meccanismi diversi, ma alla fine convergono sull'attivazione delle proteine G, di cui Gγ10 fa parte. Il GTPγS funge da analogo stabile del GTP e si lega alle subunità Gα, impedendone l'inattivazione e mantenendo così Gγ10 in uno stato attivo associato. La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, che porta a un aumento della produzione di cAMP, un messaggero secondario che può attivare i GPCR cAMP-dipendenti e di conseguenza le proteine G associate, tra cui Gγ10.

Molecole come il mastoparan agiscono come modulatori allosterici dei GPCR, coinvolgendo direttamente la via di segnalazione dei GPCR e quindi influenzando Gγ10. L'uso di AlF4- introduce uno stato attivatore persistente nelle proteine G mimando il fosfato gamma del GTP, portando alla continua associazione di Gγ10 con la subunità Gα attiva. Tossine come la tossina del colera e la tossina della pertosse modificano le subunità Gα in modi diversi, alterando l'equilibrio della segnalazione delle proteine G e quindi influenzando indirettamente l'attività di Gγ10. Composti che agiscono come agonisti GPCR, come LPA, S1P, pilocarpina, adenosina, dopamina e istamina, impegnano GPCR specifici per promuovere l'attivazione della proteina G. Quando il GPCR viene ingaggiato da questi ligandi, i cambiamenti conformazionali consentono lo scambio GDP-GTP della subunità Gα, portando alla dissociazione del dimero Gβγ, che include Gγ10, consentendogli così di partecipare alla segnalazione a valle.