FTSJ1 Inibitori

I comuni inibitori di FTSJ1 includono, ma non solo, l'ademetionina CAS 29908-03-0, la 5′-Deossi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, la 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, l'acido folico CAS 59-30-3 e l'omocisteina CAS 6027-13-0.

La classe di sostanze chimiche denominate inibitori di FTSJ1 consiste in una varietà di composti che possono influenzare l'attività della proteina FTSJ1 in modo indiretto, modulando la disponibilità di substrati o il contesto di metilazione all'interno della cellula. FTSJ1, essendo una metiltransferasi, si basa sulla presenza di S-adenosilmetionina (SAM) come donatore di metile per la sua funzione enzimatica. Composti come l'ademetionina e l'acido folico sono direttamente coinvolti nella produzione e nella rigenerazione di SAM all'interno della cellula. La sovrabbondanza o la carenza di questi composti può portare rispettivamente a una competizione per il substrato o a una mancanza di disponibilità di donatori di metile, che a loro volta possono modulare l'attività di FTSJ1.

Altri composti, come la decitabina, l'idralazina, l'RG108 e la 5-azacitidina, sono inibitori delle DNA metiltransferasi e possono influenzare il paesaggio di metilazione della cellula, con un impatto secondario sull'attività di FTSJ1. Questi effetti possono verificarsi perché i cambiamenti nella metilazione del DNA possono portare ad alterazioni dell'espressione genica, compresa quella dei geni che codificano proteine che interagiscono con FTSJ1 o lo regolano. Inoltre, composti come l'MTA, la sinefungina e l'inibitore della SAH idrolasi 3-Deazaneplanocin A possono aumentare la concentrazione intracellulare di S-adenosilomocisteina (SAH), un inibitore delle metiltransferasi, che può portare a una riduzione dell'attività di FTSJ1. La cicloleucina e l'omocisteina agiscono a monte per influenzare le concentrazioni di SAM e SAH, influenzando così indirettamente l'attività di FTSJ1.