FTS Inibitori

Gli inibitori FTS comuni includono, ma non solo, 3-[(6-Clorotiazolo[5,4-b]piridin-2-il)metossi]-2,6-difluorobenzammide CAS 951120-33-5, il composto perturbatore di MreB A22 CAS 22816-60-0, la benzammide CAS 55-21-0, il Sanguinarium CAS 2447-54-3 e la Mizoribina CAS 50924-49-7.

Le proteine Fts (Filamentous temperature-sensitive) svolgono un ruolo fondamentale nella divisione cellulare batterica, essendo componenti chiave del macchinario di divisione. Di conseguenza, l'inibizione di queste proteine ha suscitato grande attenzione come strategia per combattere le infezioni batteriche. I composti chimici noti come inibitori Fts sono emersi come una classe di molecole progettate per interrompere o interferire con le funzioni essenziali delle proteine Fts, impedendo così il processo di divisione cellulare batterica. Questi inibitori hanno come bersaglio vari componenti del macchinario di divisione cellulare, con particolare attenzione a FtsZ, una proteina essenziale e altamente conservata nella divisione cellulare batterica. Gli inibitori di FtsZ sono caratterizzati dalla capacità di interferire con la polimerizzazione di FtsZ, un passaggio cruciale nella formazione dell'anello Z, una struttura dinamica che stringe la membrana cellulare batterica durante la divisione. Una classe di inibitori di FtsZ comprende composti che si legano al sito di legame del GTP di FtsZ, interrompendo così l'idrolisi del GTP e interrompendo l'assemblaggio di FtsZ in protofilamenti, che sono essenziali per la formazione dell'anello Z. Questi inibitori possono essere piccole molecole o prodotti naturali e in genere presentano elementi strutturali che imitano il GTP, consentendo loro di competere con il GTP per il legame con FtsZ. Un'altra classe di inibitori di Fts comprende composti che hanno come bersaglio l'interfaccia di polimerizzazione di FtsZ, ostacolando le interazioni laterali tra i protofilamenti FtsZ e interrompendo il corretto raggruppamento di queste strutture. Il risultato è una destabilizzazione dell'anello Z o la formazione di aggregati FtsZ non funzionali, che in ultima analisi compromettono la divisione cellulare batterica. Inoltre, alcuni inibitori di Fts agiscono legandosi ad altre proteine Fts, come FtsA o ZipA, che sono fondamentali per l'ancoraggio di FtsZ alla membrana cellulare e per la stabilizzazione dell'anello Z. Interferendo con queste interazioni, gli inibitori Fts interrompono l'assemblaggio coordinato del macchinario di divisione cellulare, causando difetti di divisione ed effetti battericidi.