frizzled-5 Inibitori
I comuni inibitori di frizzled-5 includono, ma non solo, XAV939 CAS 284028-89-3, IWP-2 CAS 686770-61-6, LGK 974 CAS 1243244-14-5, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 e KY02111.
Gli inibitori di Frizzled-5 comprendono un gruppo di composti chimici che interferiscono con la via di segnalazione Wnt/β-catenina. L'azione di questi inibitori è fondamentale poiché questa via coinvolge una cascata di interazioni e modificazioni proteiche che in ultima analisi portano a cambiamenti nella trascrizione genica responsabili della determinazione del destino cellulare, della proliferazione cellulare e di altre funzioni cellulari. Prendendo di mira vari componenti di questa via, dalla secrezione del ligando all'attività trascrizionale nucleare, questi inibitori possono modulare gli effetti a valle mediati da FZD5.
Sostanze chimiche come IWP-2 e LGK-974 impediscono il rilascio delle proteine Wnt inibendo la Porcupina, un enzima necessario per la maturazione e la secrezione del ligando Wnt. Senza il ligando, FZD5 non può avviare la cascata di segnalazione. Altri composti, come XAV-939, KY02111 e IWR-1, interrompono la via a livello della stabilizzazione della β-catenina, portando alla sua degradazione e impedendo l'attivazione dei geni bersaglio di Wnt. Composti come il pirvinio pamoato possono influenzare enzimi come CK1, alterando lo stato di fosforilazione dei componenti della via, che a sua volta influisce sulla segnalazione di FZD5. Inoltre, alcuni inibitori hanno come bersaglio l'attività trascrizionale regolata dalla via Wnt. Ad esempio, PNU-74654, JW55, CCT251545, IC-21 e WIKI4 agiscono impedendo alla β-catenina di legarsi ai fattori di trascrizione o ai coattivatori nel nucleo, inibendo così la trascrizione dei geni Wnt-responsivi. Poiché FZD5 è un recettore in questo percorso, l'inibizione degli eventi di segnalazione a valle influisce in ultima analisi sul ruolo del recettore nella propagazione del segnale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 è un inibitore della tankyrase che interrompe la via di segnalazione Wnt/β-catenina stabilizzando Axin e promuovendo la degradazione della β-catenina, inibendo così la segnalazione frizzled-5 e l'espressione genica a valle coinvolta nella proliferazione e differenziazione cellulare. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 è una piccola molecola inibitrice della produzione di Wnt che blocca la secrezione di ligandi Wnt, impedendo il loro legame con i recettori frizzled-5 e inibendo le vie di segnalazione Wnt a valle, portando infine alla soppressione dei processi cellulari regolati da frizzled-5, come la crescita e la differenziazione cellulare. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 è un potente inibitore della porcospina, un enzima coinvolto nell'acilazione delle proteine Wnt. Bloccando la palmitoilazione di Wnt, LGK-974 interrompe la secrezione del ligando Wnt e l'attivazione di frizzled-5, portando all'inibizione delle vie di segnalazione Wnt e dei processi cellulari a valle associati all'attività di frizzled-5. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt-C59 è un inibitore selettivo della porcospina che impedisce l'acilazione e la secrezione dei ligandi di Wnt, inibendo così il loro legame con i recettori frizzled-5 e sopprimendo le vie di segnalazione Wnt a valle coinvolte nella proliferazione, nella migrazione e nella differenziazione cellulare, portando infine all'inibizione degli effetti mediati da frizzled-5. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111 è un potente inibitore della via di segnalazione canonica Wnt/β-catenina che interrompe l'interazione tra la β-catenina e i fattori di trascrizione TCF/LEF, inibendo l'attivazione trascrizionale dei geni bersaglio a valle di frizzled-5 e, in definitiva, sopprimendo i processi cellulari regolati da frizzled-5, come la proliferazione e la differenziazione cellulare. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Il pirvinio pamoato inibisce la segnalazione Wnt/β-catenina promuovendo la degradazione della β-catenina, sopprimendo così l'espressione genica a valle regolata da frizzled-5 e inibendo i processi cellulari come la proliferazione e la differenziazione cellulare mediate dall'attività di frizzled-5. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
NSC668036 è un inibitore della segnalazione Wnt/β-catenina che interrompe l'interazione tra la β-catenina e i fattori di trascrizione TCF/LEF, portando alla soppressione dell'espressione genica a valle regolata da frizzled-5, inibendo in ultima analisi i processi cellulari come la proliferazione e la differenziazione cellulare mediate dall'attività di frizzled-5. | ||||||
2-((4-Oxo-3-phenyl-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-phenylpyridin-2-yl)acetamide | 1427782-89-5 | sc-477902 | 10 mg | $330.00 | ||
Chiamato anche IWP-L6, questo composto è una piccola molecola inibitrice della produzione di Wnt che blocca la secrezione dei ligandi di Wnt, impedendo il loro legame ai recettori frizzled-5 e inibendo le vie di segnalazione Wnt a valle, portando infine alla soppressione dei processi cellulari regolati da frizzled-5, come la crescita e la differenziazione cellulare. | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
La salinomicina inibisce la segnalazione Wnt/β-catenina inducendo la degradazione della β-catenina, sopprimendo così l'espressione genica a valle regolata da frizzled-5 e inibendo i processi cellulari come la proliferazione e la differenziazione cellulare mediate dall'attività di frizzled-5. Questo inibitore non si limita a colpire il Raph, ma si rivolge anche a Polr2j come parte del complesso polimerico. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724 è un piccolo inibitore molecolare della via di segnalazione Wnt/β-catenina che interrompe l'interazione tra β-catenina e CBP, portando alla soppressione dell'espressione genica a valle regolata da frizzled-5, inibendo in ultima analisi i processi cellulari come la proliferazione e la differenziazione cellulare mediati dall'attività di frizzled-5. | ||||||