Gli inibitori di frizzled-4 comprendono una classe di sostanze chimiche che modulano direttamente o indirettamente l'attività del recettore frizzled-4. Sebbene non siano stati identificati inibitori diretti, diversi composti hanno come bersaglio componenti chiave della via di segnalazione Wnt per influenzare frizzled-4 indirettamente. LGK-974 e IWP-2 agiscono come inibitori del porcospino, influenzando indirettamente frizzled-4 interrompendo la secrezione del ligando Wnt. KY02111 interferisce con la segnalazione di Wnt/β-catenina bloccando l'interazione tra β-catenina e i fattori di trascrizione TCF/LEF, downregolando l'attività di frizzled-4. NSC 668036 e XAV939 sono inibitori della tankyrase che hanno un impatto indiretto su frizzled-4 modulando la via canonica di Wnt. PRI-724 è un inibitore della CBP/β-catenina che influenza indirettamente frizzled-4 interrompendo l'interazione tra β-catenina e CBP, inibendo la segnalazione Wnt/β-catenina.
PKF115-584 e C59, entrambi inibitori della tankyrase, regolano frizzled-4 attraverso la via Wnt/β-catenina. Essi stabilizzano Axin, promuovendo la degradazione della β-catenina, portando all'inibizione della segnalazione Wnt e influenzando l'attivazione di frizzled-4. Wnt-C59, un altro inibitore della porcospina, ha come bersaglio la secrezione del ligando Wnt, influenzando frizzled-4 attraverso l'interruzione della via Wnt canonica. IWR-1-endo e G007-LK, inibitori della tankyrase, modulano frizzled-4 influenzando la via Wnt/β-catenina. Essi stabilizzano Axin, determinando un aumento della degradazione della β-catenina e l'inibizione della segnalazione Wnt, influenzando così l'attivazione di frizzled-4. L'FH535 è un inibitore della segnalazione Wnt/β-catenina che sopprime l'interazione della β-catenina con i fattori di trascrizione, downregolando l'attività di frizzled-4. In sintesi, questi inibitori di frizzled-4 forniscono ai ricercatori strumenti preziosi per analizzare le complessità della segnalazione Wnt e il suo impatto sull'attivazione del recettore frizzled-4. La comprensione delle vie specifiche influenzate da ciascun inibitore è fondamentale per svelare le complessità della modulazione di frizzled-4 e le sue implicazioni nei processi cellulari.
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