FGFR Attivatori
Gli attivatori di FGFR più comuni includono, ma non solo, Dovitinib, Free Base CAS 405169-16-6, PD173074 CAS 219580-11-7, AZD4547 CAS 1035270-39-3, Erdafitinib CAS 1346242-81-6 e AP 24534 CAS 943319-70-8.
Gli attivatori di FGFR sono un insieme eterogeneo di composti chimici che, pur agendo inizialmente come inibitori, hanno il potenziale di potenziare indirettamente l'attività di FGFR attraverso complessi cicli di feedback e meccanismi di resistenza. Il dovitinib, ad esempio, inibendo l'attività chinasica dell'FGFR, può innescare in alcuni contesti una upregulation compensatoria della segnalazione dell'FGFR, amplificando così le vie correlate all'FGFR. Analogamente, PD173074, AZD4547 ed Erdafitinib funzionano come inibitori selettivi, ma possono portare a un aumento della segnalazione di FGFR tramite attivazione a feedback, in particolare nei sistemi FGFR-dipendenti. Ponatinib e Nintedanib, in quanto inibitori di tirosin-chinasi ad ampio spettro, hanno come bersaglio, tra gli altri, anche FGFR e la loro azione può determinare un potenziamento omeostatico della segnalazione di FGFR. Lenvatinib, pur inibendo gli FGFR, potrebbe potenzialmente indurre una upregulation compensatoria delle vie FGFR, un fenomeno osservato in diversi tipi di cellule tumorali.
Oltre a questi, Infigratinib e Lucitanib sono potenti inibitori di FGFR che potrebbero paradossalmente aumentare le vie di segnalazione di FGFR come parte della resistenza adattativa cellulare. Anche BGJ398 e Anlotinib, entrambi mirati specificamente all'FGFR, possono contribuire all'aumento dell'attività della via FGFR attraverso risposte compensatorie simili. Infine, Rogaratinib agisce come inibitore di FGFR ma, così facendo, può generare un aumento della segnalazione di FGFR in cellule che fanno particolare affidamento su FGFR per i loro meccanismi di crescita e sopravvivenza. Nel complesso, questi attivatori, smorzando inizialmente l'attività di FGFR, possono portare a un potenziamento indiretto ma significativo delle vie di segnalazione di FGFR, aumentando così l'attività funzionale di FGFR.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
Il dovitinib inibisce in modo competitivo l'attività tirosin-chinasica dell'FGFR, che paradossalmente può portare a una compensazione della segnalazione dell'FGFR in alcuni contesti cellulari, potenziando la segnalazione a valle dell'FGFR. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074 è un inibitore selettivo di FGFR che può causare un'attivazione a feedback delle vie di FGFR in sistemi cellulari guidati da FGFR, potenziando indirettamente la segnalazione correlata a FGFR. | ||||||
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
AZD4547 si lega alla tasca ATP di FGFR, inibendone l'attività; tuttavia, può portare all'attivazione della via FGFR attraverso meccanismi di compensazione nelle cellule dipendenti dalla segnalazione di FGFR. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
Erdafitinib è un inibitore selettivo della famiglia FGFR che, in caso di somministrazione cronica, può indurre un'upregulation della via di segnalazione FGFR dovuta a meccanismi di resistenza adattativa. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Ponatinib inibisce diverse tirosin-chinasi, tra cui FGFR, e può determinare un aumento della segnalazione di FGFR attraverso cicli di feedback nelle cellule tumorali. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
Nintedanib è un inibitore della tirosin-chinasi con attività contro FGFR e può stimolare indirettamente le vie di segnalazione di FGFR come parte di una risposta omeostatica in alcuni tipi di cellule. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Lenvatinib inibisce gli FGFR tra le altre tirosin-chinasi recettoriali, portando potenzialmente a una upregulation compensatoria delle vie di segnalazione degli FGFR in alcune cellule tumorali. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
Infigratinib inibisce selettivamente FGFR, il che può provocare un'attivazione a feedback delle vie di segnalazione di FGFR nelle cellule dipendenti da FGFR. | ||||||