Date published: 2025-9-8

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BGJ398 (CAS 872511-34-7)

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Nomi alternativi:
NVP-BGJ398
Applicazione:
BGJ398 è un inibitore potente e selettivo di Flg (FGFR-1), Bek (FGFR-2), FGFR-3 e FGFR-4.
Numero CAS:
872511-34-7
Peso molecolare:
560.48
Formula molecolare:
C26H31Cl2N7O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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BGJ398 è un inibitore potente e selettivo della famiglia dei recettori del fattore di crescita dei fibroblasti per Flg (FGFR-1), Bek (FGFR-2), FGFR-3 e FGFR-4. Il BGJ398 è stato sottoposto a indagini in vitro utilizzando linee cellulari tumorali di diversa origine. I risultati di questi studi hanno dimostrato l'effetto inibitorio del BGJ398 sulla crescita di specifici tipi di cellule tumorali in coltura. Il BGJ398 ha dimostrato la capacità di innescare l'apoptosi, un processo di morte cellulare programmata, in popolazioni selezionate di cellule tumorali.


BGJ398 (CAS 872511-34-7) Referenze

  1. I livelli di espressione di FGFR1 predicono la sensibilità di BGJ398 dei tumori a cellule squamose della testa e del collo dipendenti da FGFR1.  |  Göke, F., et al. 2015. Clin Cancer Res. 21: 4356-64. PMID: 26015511
  2. L'inibitore della tirosin-chinasi NVP-BGJ398 migliora funzionalmente il nanismo legato a FGFR3 nel modello murino.  |  Komla-Ebri, D., et al. 2016. J Clin Invest. 126: 1871-84. PMID: 27064282
  3. L'inibitore selettivo dell'FGFR BGJ398 inibisce la fosforilazione di AKT e STAT3 e induce citotossicità nelle cellule di cancro ovarico coltivate a sfera.  |  Cha, HJ., et al. 2017. Int J Oncol. 50: 1279-1288. PMID: 28350116
  4. BGJ398 per il colangiocarcinoma avanzato alterato da FGFR.  |  Gilbert, JA. 2018. Lancet Oncol. 19: e16. PMID: 29233557
  5. Il bersaglio di FGFR con BGJ398 nel cancro al seno: Effetto sulla crescita tumorale e sulle metastasi.  |  Sahores, A., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 979-987. PMID: 29237381
  6. BGJ398, un inibitore Pan-FGFR, supera la resistenza al paclitaxel nel carcinoma uroteliale con sovraespressione di FGFR1.  |  Kim, SH., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 30326563
  7. TAS-120 supera la resistenza agli inibitori ATP-competitivi di FGFR in pazienti con colangiocarcinoma intraepatico positivo alla fusione FGFR2.  |  Goyal, L., et al. 2019. Cancer Discov. 9: 1064-1079. PMID: 31109923
  8. Osteomalacia indotta da tumore.  |  Florenzano, P., et al. 2021. Calcif Tissue Int. 108: 128-142. PMID: 32504138
  9. La doppia inibizione del recettore del fattore di crescita dell'endotelio vascolare e del recettore del fattore di crescita dei fibroblasti evoca l'immunità antitumorale e potenzia il blocco del checkpoint della morte cellulare programmata-1 nel carcinoma epatocellulare.  |  Deng, H., et al. 2020. Liver Cancer. 9: 338-357. PMID: 32647635
  10. L'abbattimento dell'atanogeno-3 associato a Bcl-2 può migliorare l'efficacia del BGJ398 attraverso la soppressione della migrazione e l'induzione dell'apoptosi nel cancro gastrico.  |  Li, K., et al. 2021. Dig Dis Sci. 66: 3036-3044. PMID: 33089486
  11. Effetti degli inibitori di FGFR TKI258, BGJ398 e AZD4547 sulle cellule di cancro al seno in colture 2D, 3D e in espianti di tessuto.  |  Kähkönen, TE., et al. 2021. Cell Oncol (Dordr). 44: 205-218. PMID: 33119860
  12. Infigratinib (BGJ398): un agente in sperimentazione per il trattamento del colangiocarcinoma intraepatico con alterazione di FGFR.  |  Botrus, G., et al. 2021. Expert Opin Investig Drugs. 30: 309-316. PMID: 33307867
  13. L'inibitore del recettore FGF BGJ398 corregge parzialmente il fenotipo simile all'osteoartrite nei topi transgenici anziani ad alto peso molecolare FGF2 attraverso molteplici meccanismi.  |  Hurley, MM., et al. 2022. Sci Rep. 12: 15968. PMID: 36153352

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