FGFR-5 Inibitori

I comuni inibitori di FGFR-5 comprendono, ma non solo, AP 24534 CAS 943319-70-8, Dovitinib, Free Base CAS 405169-16-6, PD173074 CAS 219580-11-7, BGJ398 CAS 872511-34-7 e Lenvatinib CAS 417716-92-8.

Gli inibitori del recettore 5 del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR5) comprendono un gruppo di composti che interagiscono con le vie di segnalazione dell'FGFR, spesso influenzando l'attività di FGFR1-4, e quindi possono influenzare indirettamente FGFR5. Questi inibitori sono generalmente piccole molecole progettate per agganciarsi alla tasca di legame dell'ATP delle tirosin-chinasi recettoriali o ad altri siti di legame rilevanti, determinando un'alterazione dell'attività dei recettori. Nonostante FGFR5 non possieda un dominio chinasico e quindi non sia direttamente bersagliabile dagli inibitori chinasici, l'interazione all'interno della famiglia FGFR e i ligandi e i meccanismi regolatori condivisi fanno sì che l'attività di FGFR5 possa essere modulata attraverso l'inibizione dei suoi parenti più convenzionali, FGFR1-4.

Le molecole che rientrano in questa categoria possono variare notevolmente nella loro struttura e nella specificità delle loro interazioni con la famiglia FGFR. Ad esempio, gli inibitori multi-target delle tirosin-chinasi, come Ponatinib e Dovitinib, hanno un'ampia gamma di attività che include FGFR1-3 e, alterando la segnalazione attraverso questi recettori, possono influenzare i processi cellulari di cui fa parte FGFR5. D'altro canto, gli inibitori più selettivi, come BLU-554, che ha come bersaglio principale FGFR4, o SSR128129E, che agisce in modo allosterico, rappresentano un approccio diverso, modificando il paesaggio di segnalazione in cui opera FGFR5. Questi composti possono interagire con vari componenti della cascata di segnalazione, dai ligandi stessi ai recettori e alle molecole di segnalazione a valle. Alterando l'equilibrio tra l'attivazione di FGFR e la segnalazione a valle, questi inibitori possono modificare indirettamente l'attività di FGFR5. Attraverso questi meccanismi, gli inibitori di FGFR5 possono modulare i risultati funzionali della segnalazione di FGFR, nonostante il fatto che FGFR5 stesso sia privo di attività chinasica intrinseca e quindi di inibizione tradizionale.