Fbxw13 Attivatori
Gli attivatori Fbxw13 comuni includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7, l'inibitore dell'ubiquitina E1 PYR-41 CAS 418805-02-4 e MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Attivatori di Fbxw13 è una nomenclatura utilizzata per descrivere un insieme di composti chimici che influenzano indirettamente l'attività funzionale della proteina Fbxw13. Fbxw13 fa parte del complesso SCF (Skp1-Cul1-F-box protein), che funziona come un'ubiquitina E3 ligasi, responsabile della marcatura di proteine specifiche per la degradazione da parte del proteasoma 26S. Questi attivatori non si legano o modificano direttamente Fbxw13, ma esercitano il loro effetto modulando il sistema ubiquitina-proteasoma (UPS), creando un ambiente cellulare che richiede un'elevata attività dell'ubiquitina ligasi. Tali composti sono solitamente coinvolti nell'inibizione del proteasoma, un complesso multiproteico che degrada le proteine non necessarie o danneggiate che sono state ubiquitinate. Impedendo la degradazione di queste proteine, gli attivatori di Fbxw13 causano un accumulo di proteine ubiquitinate all'interno della cellula. Questo accumulo mette a dura prova i macchinari cellulari per mantenere l'omeostasi proteica, il che può portare a un'innalzamento compensativo del processo di ubiquitinazione in cui Fbxw13 è un attore chiave.
La chimica degli attivatori di Fbxw13 è varia e comprende diverse strutture molecolari che condividono il risultato funzionale dell'inibizione del proteasoma. Ad esempio, composti come MG132, Bortezomib e Carfilzomib sono caratterizzati dalla capacità di legarsi ai siti catalitici del proteasoma, bloccandone le funzioni proteolitiche. D'altra parte, molecole come PYR-41 hanno come bersaglio le attività enzimatiche a monte necessarie per il processo di ubiquitinazione; PYR-41 inibisce specificamente l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Un altro esempio è MLN4924, che inibisce l'enzima attivatore NEDD8, essenziale per il processo di neddilazione che regola l'attività delle E3 ubiquitin ligasi.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inibitore del proteasoma che porta all'accumulo di proteine ubiquitinate, impedendone la degradazione. Questo accumulo può migliorare indirettamente l'attività di Fbxw13, in quanto aumenta la richiesta cellulare di ubiquitinazione, un processo in cui Fbxw13 è coinvolto. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un altro inibitore del proteasoma che, come MG132, provoca un accumulo di proteine ubiquitinate. Questo accumulo può indirettamente richiedere un aumento della funzione di Fbxw13, a causa dell'elevata necessità di attività di ubiquitina ligasi. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore specifico del proteasoma che può portare a un potenziamento indiretto dell'attività di Fbxw13 aumentando i livelli di proteine che necessitano di ubiquitinazione nell'ambiente cellulare. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Un inibitore dell'enzima di attivazione dell'ubiquitina E1, che porta a una riduzione dell'ubiquitinazione e potenzialmente potenzia l'attività di Fbxw13, in quanto la cellula si adatta a gestire il controllo di qualità delle proteine. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inibitore dell'enzima attivatore NEDD8, che modula la neddilazione, un processo simile all'ubiquitinazione. Inibendo la neddilazione, MLN4924 può aumentare indirettamente la richiesta di attività di ubiquitina ligasi, potenziando così l'attività funzionale di Fbxw13. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un inibitore del proteasoma che può indirettamente portare a un aumento dell'attività funzionale di Fbxw13 portando all'accumulo di substrati poliubiquitinati. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Un inibitore del proteasoma che può portare ad una maggiore attività funzionale di Fbxw13, in quanto provoca un accumulo di proteine che altrimenti verrebbero degradate, potenzialmente potenziando l'attività di ubiquitina ligasi di Fbxw13. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Inibitore orale del proteasoma che può potenziare l'attività di Fbxw13 aumentando la disponibilità di substrato per l'ubiquitinazione grazie all'inibizione della degradazione proteasomica. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Come altri inibitori del proteasoma, l'ixazomib può indirettamente portare a un potenziamento dell'attività di Fbxw13 aumentando il pool di proteine ubiquitinate all'interno della cellula. | ||||||