Fbxw12 Inibitori
I comuni inibitori di Fbxw12 includono, ma non solo, l'apigenina CAS 520-36-5, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'epossomicina CAS 134381-21-8, la lattocistina CAS 133343-34-7 e il bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli inibitori chimici di Fbxw12 agiscono attraverso vari meccanismi per compromettere la funzione della proteina. L'apigenina, un composto presente nelle fonti vegetali, interrompe le vie di segnalazione cellulare inibendo la via PI3K/Akt, una via critica per la sopravvivenza e la proliferazione cellulare. In questo modo, l'apigenina influisce sui processi a valle in cui è coinvolto Fbxw12, determinandone l'inibizione funzionale. Questo avviene perché la via PI3K/Akt è coinvolta nella regolazione di proteine come Fbxw12 e la sua inibizione può impedire l'attivazione o indurre la degradazione di tali proteine. In alternativa, gli inibitori del proteasoma come MG132, Epoxomicina, Lattacistina, Bortezomib, Carfilzomib e Ixazomib impediscono la degradazione delle proteine ubiquitinate legandosi al proteasoma, causando così un accumulo dei substrati di Fbxw12. Questo accumulo può portare a un'inibizione funzionale di Fbxw12, in quanto la proteina viene sommersa da substrati che non possono essere ulteriormente processati a causa del blocco dell'attività proteasomica.
L'inibizione funzionale di Fbxw12 può essere ottenuta anche prendendo di mira altre parti della via di ubiquitinazione. MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, essenziale per il processo di neddilazione che attiva le E3 ubiquitina ligasi come Fbxw12. Questa inibizione impedisce a Fbxw12 di marcare i substrati per la degradazione, inibendo di fatto la sua funzione. Il PYR-41 ha come bersaglio l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, un enzima a monte della cascata di ubiquitinazione. L'inibizione di E1 da parte di PYR-41 porta a una ridotta attivazione dell'ubiquitina, che è un prerequisito perché Fbxw12 possa esercitare i suoi effetti. Il partenolide interrompe la funzione di Fbxw12 inibendo il fattore di trascrizione NF-κB, portando potenzialmente a una riduzione dell'espressione delle proteine che interagiscono con Fbxw12 o la regolano, che a sua volta interrompe il processo di ubiquitinazione della proteina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigenina inibisce la via PI3K/Akt, che è parte integrante della sopravvivenza e della proliferazione cellulare. Inibendo questa via, l'apigenina può ridurre l'attività delle proteine regolate da PI3K/Akt, come Fbxw12, che possono essere stabilizzate o attivate da questa via di segnalazione, determinandone l'inibizione funzionale attraverso la prevenzione della sua attivazione o la promozione della sua degradazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Fbxw12, essendo una proteina F-box, fa parte del sistema ubiquitina-proteasoma. Inibendo il proteasoma, MG132 può portare all'accumulo di proteine bersaglio di Fbxw12, il che può causare un'inibizione a feedback dell'attività di Fbxw12 a causa dell'accumulo dei suoi substrati. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un altro inibitore del proteasoma che funziona in modo simile all'MG132. Si lega in modo irreversibile al proteasoma, inibendo la degradazione delle proteine ubiquitinate. Questa inibizione può causare un accumulo di substrati di Fbxw12, portando a un'inibizione funzionale di Fbxw12, sovraccaricando la proteina di substrati non degradati e alterando potenzialmente la sua attività di ubiquitinazione. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate da Fbxw12. L'accumulo di queste proteine può causare un'inibizione funzionale di Fbxw12 saturando la sua capacità di ubiquitinare i substrati, inibendo così la sua funzione nel percorso ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma utilizzato per impedire la degradazione delle proteine poliubiquitinate. Impedendo la degradazione di queste proteine, Fbxw12 viene inibito funzionalmente poiché si affida al proteasoma per svolgere il suo ruolo nel turnover delle proteine. L'accumulo dei suoi substrati potrebbe portare a un feedback negativo sull'attività di Fbxw12. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore selettivo del proteasoma. Inibendo il proteasoma, porta indirettamente all'inibizione funzionale di Fbxw12. L'accumulo di proteine poliubiquitinate, che normalmente sono substrati di Fbxw12, può inibire la funzione di Fbxw12 a causa dell'accumulo di questi substrati e di possibili meccanismi di inibizione a feedback. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, necessario per il processo di neddilazione che attiva le ligasi di ubiquitina E3. Poiché Fbxw12 fa parte di un complesso di E3 ubiquitina ligasi, l'inibizione da parte di MLN4924 impedirebbe la sua attivazione attraverso la neddilazione, portando a un'inibizione funzionale della sua attività di marcatura dei substrati per la degradazione. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Il PYR-41 è un inibitore dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Inibendo E1, PYR-41 impedisce la cascata di ubiquitinazione, che è essenziale per la funzione di Fbxw12 come E3 ligasi. Questo porta a un'inibizione funzionale di Fbxw12 perché non può ubiquitinare i suoi substrati senza l'attivazione a monte dell'ubiquitina da parte di E1. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Il partenolide inibisce NF-κB, un fattore di trascrizione che può regolare l'espressione di vari componenti del percorso ubiquitina-proteasoma. Inibendo NF-κB, la partenolide può diminuire l'espressione delle proteine che interagiscono o sono coinvolte nella regolazione di Fbxw12, portando alla sua inibizione funzionale attraverso l'interruzione del processo di ubiquitinazione che media. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib è un inibitore del proteasoma e, come altri inibitori del proteasoma, può portare all'inibizione funzionale di Fbxw12 impedendo la degradazione dei substrati ubiquitinati. Ciò può causare un accumulo di questi substrati, che potrebbe inibire la funzione di Fbxw12 attraverso un'inibizione a feedback. | ||||||