FBXO21 Inibitori
I comuni inibitori di FBXO21 includono, ma non solo, MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'inibitore dell'Ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7 e Bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli inibitori chimici di FBXO21 funzionano attraverso diversi meccanismi per impedire il ruolo della proteina nel processo di ubiquitinazione. MLN4924 ha come bersaglio l'enzima attivatore NEDD8, essenziale per la neddilazione che attiva il complesso SCF, di cui FBXO21 è un componente, inibendo così indirettamente la capacità di FBXO21 di marcare le proteine per la degradazione. Allo stesso modo, composti come Pyr41 e IX 207-887 inibiscono l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, fondamentale per l'avvio della cascata di ubiquitinazione. Bloccando questa fase iniziale, questi inibitori impediscono a FBXO21 di marcare i substrati con l'ubiquitina. TAK-243 inibisce anche l'enzima E1, determinando un blocco dell'attivazione dell'ubiquitina e una conseguente interferenza con il processo di ubiquitinazione che coinvolge FBXO21.
D'altra parte, diversi inibitori si concentrano sul proteasoma per influenzare indirettamente l'attività di FBXO21. Composti come MG132, Lactacystin, Bortezomib (noto anche come Velcade), Epoxomicin, Carfilzomib e Oprozomib impediscono la degradazione delle proteine poliubiquitinate inibendo il proteasoma. Questa inibizione provoca l'accumulo dei substrati di FBXO21 all'interno della cellula. L'aumento dei livelli di questi substrati può portare a una soppressione indiretta della funzione di FBXO21 come parte dei meccanismi di feedback regolatori della cellula. Bloccando la fase finale del percorso ubiquitina-proteasoma, questi inibitori assicurano che le proteine marcate da FBXO21 non vengano degradate, influenzando così l'attività di FBXO21 attraverso l'accumulo dei suoi bersagli previsti. La clasto-lattacistina β-lattone, la forma attiva della lattacistina, si lega in modo simile alla subunità proteasomica e ne inibisce irreversibilmente l'attività, determinando lo stesso effetto sulla regolazione a feedback di FBXO21.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore di NEDD8 (NAE), che è essenziale per il processo di neddilazione. Poiché FBXO21 fa parte del complesso di ubiquitina ligasi E3 SCF (SKP1-CUL1-F-box protein) che si basa sulla neddilazione per la sua piena attività, l'inibizione di NEDD8 da parte di MLN4924 porta alla soppressione della funzione di FBXO21 nell'ubiquitinazione delle proteine. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr41 è un inibitore specifico dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. FBXO21 funziona come parte del sistema ubiquitina-proteasoma e, inibendo l'enzima E1 a monte, Pyr41 blocca efficacemente la cascata di ubiquitinazione, impedendo a FBXO21 di marcare i substrati con l'ubiquitina per la degradazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine poliubiquitinate. Sebbene non inibisca direttamente FBXO21, impedendo la degradazione del substrato, MG132 può portare all'accumulo di substrati di FBXO21, il che potrebbe inibire la funzione di FBXO21 tramite un'inibizione a feedback come parte di un meccanismo di regolazione all'interno della cellula. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un altro inibitore del proteasoma che si lega irreversibilmente alla subunità proteasomica e ne inibisce l'attività. Analogamente a MG132, provoca l'accumulo di substrati di FBXO21, portando potenzialmente all'inibizione dell'attività di FBXO21 attraverso il feedback del substrato. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib inibisce specificamente il proteasoma 26S. In questo modo, impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate, il che potrebbe portare a un'inibizione indiretta di FBXO21 consentendo l'accumulo dei suoi substrati, che potrebbero inibire l'attività di FBXO21 attraverso un ciclo di feedback negativo. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma. Bloccando la degradazione delle proteine ubiquitinate, inibisce indirettamente FBXO21 aumentando i livelli dei suoi substrati, che possono a loro volta inibire l'attività di FBXO21 attraverso un meccanismo di feedback cellulare incorporato. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib inibisce irreversibilmente l'attività del proteasoma. Pur non inibendo direttamente FBXO21, impedisce la degradazione dei suoi substrati ubiquitinati, il che può causare un accumulo che può portare all'inibizione della funzione di FBXO21 in modo retroattivo. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243 è un inibitore dell'enzima di attivazione dell'ubiquitina E1. Inibendo l'enzima E1, TAK-243 impedisce l'attivazione dell'ubiquitina, bloccando così il processo di ubiquitinazione in cui è coinvolto FBXO21, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione dei substrati proteici ubiquitinati. Questa inibizione potrebbe portare a un'inibizione indiretta di FBXO21 a causa dell'accumulo di proteine poliubiquitinate, causando potenzialmente un'inibizione a feedback della sua attività di ubiquitina ligasi. | ||||||