Gli attivatori di FBX23, attraverso la loro influenza sulle vie di sintesi e degradazione delle proteine, potenziano indirettamente l'attività funzionale di FBX23. Composti come la cicloeximide e la tunicamicina interrompono rispettivamente il ripiegamento delle proteine e la glicosilazione. Questa interruzione porta a un aumento del pool di proteine mal ripiegate, che potrebbe aumentare la richiesta di ubiquitinazione mediata da FBX23 quando la cellula cerca di mantenere la proteostasi. Analogamente, gli inibitori del proteasoma come MG132, Epoxomicina, Bortezomib e Lattacistina aumentano il livello di proteine ubiquitinate all'interno della cellula impedendone la degradazione. Questo accumulo può segnalare la necessità di regolare il processo di ubiquitinazione, potenziando l'attività di ligasi dell'ubiquitina come FBX23. Nel caso di MLN4924, inibendo l'enzima attivatore NEDD8, il farmaco può causare un aumento dei substrati disponibili per l'ubiquitinazione, che potrebbe stimolare indirettamente l'attività delle proteine F-box, tra cui FBX23. Il PYR-41, pur essendo un inibitore dell'ubiquitinazione, potrebbe anche dar luogo a un meccanismo di feedback che rafforza il ruolo di FBX23 in un ambiente cellulare stressato.
La talidomide e i suoi derivati esercitano i loro effetti indirizzando determinate proteine alla degradazione; i livelli alterati di queste proteine possono influenzare indirettamente il ciclo di ubiquitinazione, rafforzando il ruolo di FBX23 in questo processo. Inoltre, gli induttori dello stress ossidativo, come la forma ossidata del glutatione e l'arsenito di sodio, possono portare al misfolding delle proteine, aumentando così la richiesta di ubiquitinazione mediata da FBX23.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide inibisce la sintesi proteica eucariotica interferendo con l'allungamento traslazionale. Questo porta a un accumulo di proteine mal ripiegate, che possono aumentare la richiesta di degradazione proteasomica e, indirettamente, potenziare l'attività funzionale di FBX23 nel puntare le proteine per l'ubiquitinazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Inibendo il proteasoma, l'MG132 può aumentare indirettamente il pool di substrati ubiquitinati, potenzialmente potenziando l'attività di FBX23 che si rivolge ad altre proteine per l'ubiquitinazione. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma. Simile all'MG132, aumenta il livello di proteine ubiquitinate, potenzialmente migliorando l'attività funzionale di FBX23 attraverso l'aumento del suo pool di substrati. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un altro inibitore del proteasoma che potrebbe potenziare indirettamente l'attività di FBX23, aumentando il pool di proteine ubiquitinate che necessitano di degradazione, quindi potenzialmente regolando l'attività del complesso SCF in cui opera FBX23. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, che è essenziale per la neddilazione che attiva le ligasi Cullin-RING (CRL). Inibendo questa fase di attivazione, MLN4924 può portare all'accumulo di substrati che verrebbero presi di mira da FBX23, potenziando indirettamente la sua attività. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 è un inibitore dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Sebbene inibisca principalmente l'ubiquitinazione, in alcuni contesti può portare all'accumulo di proteine che potrebbero essere substrati per FBX23, potenzialmente potenziando la sua attività in un meccanismo di feedback. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomide e i suoi analoghi (farmaci imidici immunomodulatori) possono provocare la degradazione di specifici fattori di trascrizione. Ciò può comportare un'alterazione dei profili di espressione proteica che potrebbe indirettamente potenziare l'attività di FBX23 aumentando i livelli di proteine che sono suoi substrati. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma. Bloccando la degradazione proteasomica, può potenziare indirettamente l'attività di FBX23 attraverso l'accumulo di proteine ubiquitinate. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina blocca la glicosilazione N-linked, portando all'accumulo di glicoproteine mal ripiegate nel reticolo endoplasmatico. Questo può potenziare l'attività di FBX23 aumentando la necessità di degradare queste proteine mal ripiegate. | ||||||
Glutathione, oxidized | 27025-41-8 | sc-29093B sc-29093A sc-29093 | 250 mg 1 g 5 g | $57.00 $82.00 $270.00 | 3 | |
La forma ossidata del glutatione può creare un ambiente ossidativo che può portare al misfolding delle proteine, potenziando indirettamente l'attività di FBX23, aumentando il pool di proteine che richiedono l'ubiquitinazione e la successiva degradazione. | ||||||