FAM173B Attivatori

Gli attivatori FAM173B più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5 e la PGE2 CAS 363-24-6.

Gli attivatori di FAM173B agiscono attraverso una serie di meccanismi molecolari per potenziare l'attività funzionale della proteina. Alcuni di questi attivatori funzionano aumentando i livelli di cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la protein-chinasi A (PKA). La PKA attivata può quindi fosforilare FAM173B, con conseguente aumento della sua attività. Questa fosforilazione può avvenire attraverso la stimolazione diretta dell'adenil ciclasi da parte di alcuni composti o attraverso l'inibizione delle fosfodiesterasi (PDE), che normalmente degradano il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, questi attivatori portano indirettamente a una maggiore attività della PKA e alla conseguente fosforilazione di FAM173B. Inoltre, gli agonisti che stimolano i recettori accoppiati a proteine G aumentano anche i livelli di cAMP, il che facilita analogamente l'attivazione della PKA. La conseguenza di questa cascata è la fosforilazione e l'attivazione di FAM173B, in linea con la funzione di questi attivatori.

Un'altra serie di attivatori esercita la propria influenza attraverso la modulazione dell'attività delle sirtuine. Le sirtuine, che sono deacetilasi dipendenti dal NAD+, possono puntare FAM173B per deacetilarlo, portando potenzialmente a un aumento dell'attività di FAM173B. Alcuni attivatori forniscono precursori che aumentano i livelli intracellulari di NAD+, potenziando così l'attività delle sirtuine e la conseguente deacetilazione di FAM173B. Altri, attraverso l'attivazione diretta delle sirtuine, possono portare a risultati simili.