FAAH2 Attivatori

Gli attivatori FAAH2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, la palmitoiletanolamide CAS 544-31-0, l'oriletanolamide CAS 111-58-0, l'acido docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-esaenoico (22:6, n-3) CAS 6217-54-5 e l'acido α-linolenico CAS 463-40-1.

Gli attivatori di FAAH2 comprendono una serie di composti chimici che potenziano l'attività funzionale dell'enzima attraverso vari meccanismi. Alcuni attivatori funzionano aumentando direttamente i livelli intracellulari di messaggeri secondari che creano un ambiente ottimale per l'azione catalitica di FAAH2 sulle ammidi degli acidi grassi. Altri aumentano l'attività di FAAH2 fungendo da substrati endogeni che, una volta disponibili, facilitano il turnover e l'attività dell'enzima. Inoltre, alcune ammidi primarie degli acidi grassi agiscono come substrati, innescando l'attività idrolasica dell'enzima. Questi substrati vanno dai lipidi etanolamidici agli acidi grassi polinsaturi, tutti metabolizzati da FAAH2, con conseguente aumento dell'attività enzimatica. Alcuni attivatori funzionano anche come inibitori competitivi dei substrati primari di FAAH2. Una volta che questi inibitori vengono metabolizzati o spostati, determinano un aumento della disponibilità di substrato per FAAH2, potenziandone l'attività.

Inoltre, il pool di attivatori di FAAH2 comprende composti che aumentano indirettamente l'attività dell'enzima modulando le vie di segnalazione dei lipidi. Questi composti possono aumentare i livelli di substrati endogeni per FAAH2, con conseguente aumento dell'attività enzimatica. Ad esempio, i precursori degli endocannabinoidi vengono metabolizzati per produrre substrati per FAAH2, aumentando così indirettamente l'attività di FAAH2 attraverso l'incremento dei livelli di substrato. Inoltre, anche alcuni acidi grassi alimentari che possono essere metabolizzati da FAAH2 contribuiscono alla sua attivazione.