EYA3 Inibitori

I comuni inibitori dell'EYA3 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Verteporfin CAS 129497-78-5, Gefitinib CAS 184475-35-2, Dasatinib CAS 302962-49-8, Lapatinib CAS 231277-92-2 e Sorafenib CAS 284461-73-0.

Gli inibitori di EYA3 appartengono a una classe chimica particolare che ha come bersaglio specifico la proteina EYA3, un membro della famiglia di coattivatori trascrizionali Eyes Absent (EYA). Le proteine EYA svolgono un ruolo cruciale nello sviluppo e nell'omeostasi cellulare agendo sia come fosfatasi che come attivatori trascrizionali. Tra i quattro membri della famiglia EYA, EYA3 si distingue per il suo coinvolgimento in vari processi cellulari, tra cui la riparazione del DNA, la proliferazione cellulare e il differenziamento.

Come fosfatasi, EYA3 de-fosforila i substrati chiave, modulandone l'attività e influenzando le cascate di segnalazione a valle. EYA3 funziona legandosi selettivamente al suo sito attivo, impedendo la sua attività di fosfatasi e interrompendo le sue interazioni con specifici partner trascrizionali. Questa interferenza con la doppia funzionalità di EYA3 può portare a effetti a valle sull'espressione genica e sulle vie di segnalazione, fornendo ai ricercatori uno strumento prezioso per chiarire i precisi meccanismi molecolari alla base di vari processi cellulari. Questi inibitori sono progettati con un alto grado di specificità per ridurre al minimo gli effetti fuori bersaglio e migliorare la loro utilità come sonde di ricerca.