ET-2 Inibitori

I comuni inibitori di ET-2 includono, ma non solo, il Bosentan CAS 147536-97-8, l'Ambrisentan CAS 177036-94-1, il Sitaxsentan Sodium CAS 210421-74-2, il sale sodico di BQ 788 CAS 156161-89-6 e il Tegaserod Maleate CAS 189188-57-6.

I modulatori dell'attività dell'endotelina-2 sono sostanze chimiche che influenzano indirettamente l'attività dell'endotelina-2 (ET-2), agendo principalmente sui recettori dell'endotelina o sulle relative vie di segnalazione. Questi modulatori comprendono una serie di antagonisti dei recettori dell'endotelina che bloccano l'interazione di ET-2 con i recettori ET_A e/o ET_B. Il sistema dell'endotelina, costituito da peptidi (ET-1, ET-2 e ET-3) e dai loro recettori (ET_A e ET_B), svolge un ruolo critico nella regolazione del tono vascolare, della proliferazione cellulare e di vari processi fisiologici. Inibitori come Bosentan, Ambrisentan e Macitentan sono importanti per la loro capacità di modulare gli effetti di ET-2, in particolare nel contesto della salute cardiovascolare, dell'ipertensione e di altre condizioni correlate.

Il meccanismo d'azione di questi modulatori è incentrato sul blocco dei recettori ET_A e/o ET_B. Gli antagonisti del recettore ET_A, come Ambrisentan, Atrasentan e BQ-123, inibiscono specificamente il recettore ET_A, che è prevalentemente responsabile degli effetti vasocostrittivi e proliferativi dell'ET-2. I doppi antagonisti come Bosentan e Macitentan bloccano sia i recettori ET_A che ET_B, offrendo una modulazione più ampia delle azioni dell'ET-2, in particolare in condizioni patologiche come l'ipertensione arteriosa polmonare (PAH) e l'insufficienza cardiaca. Questi antagonisti impediscono all'ET-2 di esercitare i suoi effetti, riducendo così la vasocostrizione, la proliferazione cellulare anomala e altre conseguenze dannose associate a un'eccessiva attività dell'ET-2.