EphA10 Inibitori
I comuni inibitori di EphA10 includono, ma non sono limitati a, Dasatinib CAS 302962-49-8, Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 e Sunitinib, base libera CAS 557795-19-4.
Gli inibitori chimici di EphA10 possono colpire vari aspetti della sua via di segnalazione per ottenere un'inibizione funzionale. Dasatinib, ad esempio, è in grado di legarsi al sito di legame dell'ATP all'interno del dominio chinasi di EphA10, ostacolando il processo di fosforilazione che è fondamentale per la funzione di segnalazione di EphA10. Analogamente, Erlotinib può attenuare l'attività di EphA10 indirettamente, ostacolando la segnalazione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che si trova a monte di EphA10 e può portare alla sua attivazione. Lapatinib estende questo concetto essendo un doppio inibitore di EGFR e HER2/neu, entrambi recettori che, se inibiti, possono ridurre l'attivazione a valle di chinasi come EphA10. Un altro inibitore multichinasico, Sorafenib, ha come bersaglio le chinasi RAF, VEGFR e PDGFR, la cui inibizione può interrompere le vie di segnalazione in cui EphA10 può impegnarsi, riducendo così il suo stato di attivazione.
Proseguendo su questo tema, Sunitinib e Pazopanib, entrambi inibitori di tirosin-chinasi recettoriali multitarget, possono sopprimere le vie di segnalazione che coinvolgono EphA10 prendendo di mira i recettori PDGF e VEGFR. Anche l'inibizione delle tirosin-chinasi VEGFR, EGFR e RET da parte di Vandetanib può portare a una riduzione dell'attività di EphA10 attraverso l'interruzione delle vie correlate. Bosutinib, che ha come bersaglio principale Bcr-Abl e le chinasi della famiglia Src, può influenzare EphA10 attraverso l'inibizione delle chinasi Src, note per fosforilare i recettori Eph. Ponatinib, un altro inibitore multitarget delle chinasi, ostacola le vie di segnalazione associate alla funzione di EphA10. Crizotinib, pur avendo come bersaglio principale c-Met e ALK, può influenzare le vie a valle che coinvolgono EphA10, mentre l'inibizione selettiva di Bcr-Abl e delle chinasi Src da parte di Nilotinib può ridurre indirettamente l'attività di EphA10. Infine, Lenvatinib, con la sua inibizione ad ampio spettro di VEGFR, FGFR, PDGFR alfa, RET e c-kit, può inibire le cascate di segnalazione che in ultima analisi riducono l'attivazione di EphA10.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Il Dasatinib è un inibitore delle chinasi della famiglia SRC che può inibire anche EphA10 puntando al suo dominio chinasi. Legandosi al sito di legame dell'ATP del dominio chinasi, Dasatinib può bloccare l'attività di fosforilazione di EphA10, essenziale per la sua funzione nella trasduzione del segnale. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib, un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), può attenuare l'attività di EphA10. Poiché la segnalazione dell'EGFR può portare alla fosforilazione e all'attivazione di vari recettori Eph, l'inibizione dell'EGFR da parte di Erlotinib può diminuire indirettamente la fosforilazione e l'attività di EphA10. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Il lapatinib è un doppio inibitore della tirosin-chinasi contro EGFR e HER2/neu, che potrebbe anche interferire con la funzione di EphA10. Inibendo le vie di segnalazione a monte che coinvolgono EGFR e HER2/neu, Lapatinib può ridurre l'attivazione delle chinasi a valle, come EphA10. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib è un inibitore multichinasico che ha come bersaglio le chinasi RAF, VEGFR e PDGFR, tra le altre. Bloccando queste chinasi, Sorafenib può interrompere i percorsi di segnalazione che possono entrare in dialogo con EphA10, portando a una riduzione della sua attivazione e capacità di segnalazione. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Il sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale che ha come bersaglio i recettori PDGF, VEGFR e altre chinasi. Attraverso l'inibizione di queste chinasi, Sunitinib può sopprimere le vie di segnalazione che coinvolgono EphA10, determinando in ultima analisi una diminuzione dei processi di segnalazione mediati da EphA10. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale multitarget che agisce su VEGFR, PDGFR e c-kit. Interferendo con queste chinasi, Pazopanib può anche inibire le cascate di segnalazione che interagiscono con o attivano EphA10. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Vandetanib è un inibitore delle chinasi VEGFR, EGFR e RET-tirosina. Inibendo questi recettori, Vandetanib può interrompere i percorsi di segnalazione che potrebbero ridurre indirettamente l'attivazione di EphA10, dal momento che EphA10 è noto per essere coinvolto nel cross-talk con questi percorsi. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Ponatinib è un inibitore di chinasi multitarget con attività contro Bcr-Abl e diverse altre tirosin-chinasi. Inibendo queste chinasi, Ponatinib può ostacolare i percorsi di segnalazione che sono associati all'attivazione e alla funzione di EphA10. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Il nilotinib è un inibitore selettivo della tirosin-chinasi Bcr-Abl che può inibire anche diverse chinasi della famiglia Src. Le chinasi della famiglia Src sono coinvolte nella regolazione dei recettori Eph; pertanto, il nilotinib può inibire indirettamente l'attività di EphA10 colpendo queste chinasi regolatrici. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Lenvatinib è un inibitore multi-target di VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR alfa, RET e c-kit. Bloccando queste chinasi, Lenvatinib può inibire le cascate di segnalazione che potrebbero portare all'attivazione di EphA10, sebbene il suo bersaglio primario non sia EphA10 stesso. | ||||||