EPC1 Attivatori

I comuni attivatori di EPC1 includono, a titolo esemplificativo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il butirrato di sodio CAS 156-54-7, l'acido anacardico CAS 16611-84-0, il garcinolo CAS 78824-30-3 e il C646 CAS 328968-36-1.

Gli attivatori di EPC1 funzionano principalmente modulando lo stato di acetilazione degli istoni nella cellula, che può aumentare indirettamente l'attività relativa di EPC1. Ciò avviene sia inibendo la deacetilazione degli istoni, sostenendo così lo stato di acetilazione promosso da EPC1, sia inibendo selettivamente altre istone acetiltransferasi, aumentando così l'attività relativa di EPC1. Gli attivatori di EPC1 comprendono gli inibitori dell'istone deacetilasi, come la tricostatina A, il butirrato di sodio, il Vorinostat e l'acido valproico, e gli inibitori selettivi dell'istone acetiltransferasi, come l'acido anacardico, il garcinolo, il C646, l'MG149, la curcumina, la quercetina e l'epigallocatechina gallato.

Queste sostanze agiscono in modo complementare per sostenere indirettamente l'attività di EPC1. Ad esempio, la tricostatina A, il butirrato di sodio, il Vorinostat e l'acido valproico inibiscono la deacetilazione degli istoni, mantenendo così lo stato di acetilazione promosso da EPC1. D'altra parte, l'acido anacardico, il garcinolo, il C646, l'MG149, la curcumina, la quercetina e l'epigallocatechina gallato inibiscono selettivamente altre istone acetiltransferasi, aumentando così indirettamente l'attività relativa di EPC1. Inibendo le istone acetiltransferasi concorrenti, queste sostanze chimiche possono consentire a EPC1 di acetilare gli istoni in modo più efficace. La salermide, inoltre, ha la funzione unica di riattivare i geni silenziati nelle cellule tumorali inibendo l'istone deLa proteina Enhancer of Polycomb 1 (EPC1) è un componente centrale del complesso istone acetiltransferasi NuA4 ed è coinvolta nell'attivazione trascrizionale di geni selezionati principalmente attraverso l'acetilazione degli istoni nucleosomici H4 e H2A. Pertanto, i potenziali attivatori di EPC1 sarebbero probabilmente coinvolti nell'influenzare questi percorsi o processi cellulari correlati.