ENSA Attivatori

Gli attivatori ENSA più comuni includono, a titolo esemplificativo, AICAR CAS 2627-69-2, Berberina CAS 2086-83-1, Salicilato di sodio CAS 54-21-7, Resveratrolo CAS 501-36-0 e BML-275 CAS 866405-64-3.

Gli attivatori ENSA si riferiscono a una classe di composti in grado di modulare indirettamente o direttamente l'attività della proteina alfa-endosolfina (ENSA). L'ENSA, membro di una famiglia unica di proteine, svolge ruoli fondamentali nella regolazione del ciclo cellulare e inibisce alcune attività delle fosfatasi proteiche. La modulazione della sua attività dipende spesso dal suo stato di fosforilazione che, in molti casi, è legato all'attività dell'AMP-activated protein kinase (AMPK). Pertanto, i composti che influenzano l'attività dell'AMPK possono fungere da mediatori indiretti della funzione dell'ENSA.

Composti come la metformina e il 5-aminoimidazolo-4-carbossamide ribonucleotide (AICAR) sono esemplari a questo proposito. La metformina agisce aumentando il rapporto AMP/ATP cellulare, portando all'attivazione dell'AMPK. Al contrario, l'AICAR si trasforma in ZMP all'interno delle cellule, un analogo dell'AMP, attivando così l'AMPK emulando gli effetti dell'AMP. Anche altre sostanze chimiche, come la berberina e il salicilato, esplicano i loro effetti attraverso l'attivazione dell'AMPK: la prima aumenta il rapporto AMP/ATP, mentre il secondo agisce direttamente sull'AMPK. Analogamente, il resveratrolo stimola indirettamente l'AMPK attraverso l'attivazione della Sirtuina 1 (SIRT1). D'altra parte, composti come la dorsomorfina, pur essendo principalmente inibitori dell'AMPK, in determinate condizioni possono attivare indirettamente l'AMPK. Molecole sintetiche come il tienopiridone si legano direttamente all'AMPK, facilitandone l'attivazione. Queste varie modalità d'azione, sebbene diverse, convergono verso l'obiettivo comune di modulare l'attività dell'ENSA, rendendoli attori significativi nel regno degli attivatori dell'ENSA.