ENO4 Inibitori
Gli inibitori ENO4 più comuni includono, ma non solo, l'acido dicloroacetico CAS 79-43-6, la lonidamina CAS 50264-69-2, il 2-deossi-D-glucosio CAS 154-17-6, l'acido α-ciano-4-idrossicinnamico CAS 28166-41-8 e la floretina CAS 60-82-2.
Gli inibitori di ENO4 rappresentano una classe distinta di composti chimici progettati per ostacolare selettivamente l'attività enzimatica della proteina ENO4. ENO4, una proteina che presumibilmente svolge un ruolo critico in uno specifico processo cellulare o in una via di segnalazione, richiede una regolazione precisa per mantenere l'omeostasi cellulare. Gli inibitori che hanno come bersaglio ENO4 sono sintetizzati per legarsi con alta specificità al sito attivo o ai siti allosterici della proteina, impedendone così la normale funzione. Questi inibitori potrebbero agire imitando il substrato di ENO4, competendo efficacemente per il sito attivo, o inducendo cambiamenti conformazionali nella struttura della proteina che si traducono in una diminuzione della sua attività enzimatica. La progettazione di tali inibitori si basa sulla comprensione dettagliata della struttura della proteina e delle interazioni molecolari in cui si impegna durante lo svolgimento della sua funzione biologica.
La specificità degli inibitori di ENO4 assicura che il loro impatto sia localizzato alle vie che coinvolgono direttamente la proteina, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio che sono comuni con approcci meno mirati. Concentrandosi sugli aspetti unici del ruolo di ENO4 all'interno della cellula, questi inibitori possono alterare l'attività della proteina senza necessariamente influire sulle funzioni più ampie della cellula. Questa alterazione comporta tipicamente l'interruzione di una cascata di segnali intracellulari che ENO4 avvia o propaga. La struttura chimica degli inibitori di ENO4 è tale da permettere loro di permeare efficacemente le membrane cellulari per raggiungere i bersagli intracellulari o di legarsi alle porzioni extracellulari di ENO4 se si tratta di una proteina associata alla membrana. Grazie a questi meccanismi, gli inibitori di ENO4 possono ottenere una downregulation potente e selettiva dell'attività della proteina, che potrebbe essere cruciale per regolare i processi aberranti dovuti alla disregolazione di ENO4.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Il dicloroacetato inibisce la piruvato deidrogenasi chinasi, con conseguente attivazione della piruvato deidrogenasi e diminuzione della dipendenza delle cellule dalla glicolisi. Dato che ENO4 è coinvolto nella via glicolitica, la diminuzione della glicolisi porta indirettamente a una riduzione dell'attività funzionale di ENO4. | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
La lonidamina inibisce selettivamente l'esochinasi, riducendo così l'utilizzo del glucosio e la produzione di ATP attraverso la glicolisi. La riduzione del flusso glicolitico diminuirebbe il ruolo dell'ENO4 nel metabolismo energetico. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Il 2-deossi-D-glucosio viene assunto dalle cellule e fosforilato dall'esochinasi, ma non può essere ulteriormente metabolizzato, inibendo così la glicolisi. Questo porta ad una riduzione dell'attività di ENO4, in quanto il coinvolgimento dell'enzima nella glicolisi diminuisce a causa del blocco del percorso. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
L'alfa-ciano-4-idrossicinnamato inibisce il trasportatore mitocondriale del piruvato, impedendo l'ingresso del piruvato nei mitocondri e la sua successiva ossidazione. Questo sposta il metabolismo cellulare dalla fosforilazione ossidativa alla glicolisi, aumentando la produzione di lattato e riducendo la necessità funzionale dell'attività di ENO4. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La floretina inibisce vari trasportatori di glucosio, riducendo l'assorbimento di glucosio nelle cellule. Questo limita la disponibilità di substrati per gli enzimi glicolitici, tra cui ENO4, inibendo così indirettamente la sua attività. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina inibisce le tirosin-chinasi e può alterare molteplici vie di segnalazione cellulare. Intervenendo su questi percorsi, la genisteina può portare a una downregulation degli enzimi glicolitici, tra cui ENO4, riducendo così la sua attività. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina inibisce la fosfoinositide 3-chinasi e può ridurre l'attivazione del percorso Akt, che è coinvolto nel metabolismo del glucosio. Questo può portare a una downregulation degli enzimi glicolitici, come ENO4, e ridurre la sua attività. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Il fluoruro di sodio inibisce gli enzimi enolasi legandosi al cofattore ione magnesio necessario per la loro attività. Poiché l'ENO4 è un'enolasi, questo inibisce direttamente la sua attività. | ||||||
D-Galactose | 59-23-4 | sc-202564 | 100 g | $224.00 | 4 | |
Il galattosio può inibire in modo competitivo il metabolismo del glucosio e, se accumulato, può ridurre l'efficienza della glicolisi. Questo ridurrebbe indirettamente l'attività degli enzimi glicolitici, compreso ENO4. | ||||||