EMR2 Attivatori

Gli attivatori EMR2 più comuni includono, ma non solo, il D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, il PMA CAS 16561-29-8, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8 e l'ossitremorina M CAS 63939-65-1.

L'insieme degli attivatori di EMR2 converge sul panorama dei recettori accoppiati a proteine G di adesione (aGPCR), con l'intento primario di potenziare l'attivazione di EMR2. Diverse nei loro singoli bersagli, queste sostanze chimiche disegnano collettivamente un quadro della modulazione dei GPCR che apre la strada all'attivazione di EMR2. In particolare, S1P si distingue, prestandosi al regno delle dinamiche dei GPCR e istituendo processi che promuovono l'attivazione di EMR2 dipendente dal clivaggio. Allo stesso modo, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) orchestra un dialogo con la proteina chinasi C (PKC), ed è questo legame con la PKC che preannuncia la scissione N-terminale che facilita l'attivazione di EMR2. Al di là dell'ambito dei GPCR, alcune molecole, come l'8-Br-cAMP, si intrecciano con il più ampio spettro delle chinasi, sfruttando la protein chinasi A (PKA) come fulcro per modificare l'ambiente di elaborazione delle aGPCR.

La navigazione in questa matrice di sostanze chimiche rivela una tendenza: l'invocazione di risposte cellulari basate su GPCR come canale per la modulazione di EMR2. L'LPA e l'anandamide, per esempio, agiscono su GPCR distinti, ma le loro azioni scolpiscono inavvertitamente le condizioni cellulari che favoriscono l'attivazione di EMR2. Allo stesso modo, la danza di Almorexant con i recettori dell'orexina e l'interazione di WAY-100635 con i recettori della serotonina riecheggiano il tema più ampio della modulazione dei GPCR che si interseca con le dinamiche di EMR2. Che sia attraverso la modulazione indiretta di percorsi condivisi, il cross-talk tra GPCR o l'orchestrazione di chinasi e altre molecole di segnalazione, queste sostanze chimiche enunciano la vasta interazione attraverso cui EMR2 può essere modulato. È all'interno di questa intricata rete di segnalazione cellulare che si trovano i futuri sforzi per modulare l'EMR2, traendo ispirazione da queste molecole che accennano alle vaste possibilità.