Date published: 2025-12-20

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EG668359 Inibitori

Gli inibitori comuni di EG668359 includono, ma non solo, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e l'inibitore della Ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.

Gli inibitori di EG668359 sono una classe di piccole molecole progettate per modulare specifiche vie biologiche mirando all'attività di particolari proteine o enzimi. Questi inibitori sono tipicamente caratterizzati dalla capacità di legarsi al sito attivo o allosterico di una proteina, interferendo così con la sua funzione naturale e modulando i processi di segnalazione cellulare. La specificità di legame degli inibitori di EG668359 dipende dalla loro struttura chimica, che spesso comprende nuclei eterociclici, gruppi funzionali in grado di legarsi a idrogeno e domini idrofobici che migliorano la loro interazione con la proteina bersaglio. Queste caratteristiche contribuiscono all'affinità complessiva, alla selettività e all'efficacia nel legare il loro bersaglio. Gli inibitori di EG668359 possono essere ulteriormente diversificati in base alle variazioni della loro struttura di base e delle catene laterali, dando vita a una gamma di composti che possono essere ottimizzati per ottenere diverse proprietà di legame e profili di potenza. Dal punto di vista chimico, questi inibitori spesso condividono un'impalcatura che può essere modificata, consentendo di mettere a punto le loro proprietà fisico-chimiche, come la solubilità, la stabilità e la permeabilità di membrana. Tali modifiche sono importanti per ottenere interazioni ottimali con la proteina bersaglio, che possono coinvolgere residui chiave nel sito di legame della proteina o indurre cambiamenti conformazionali che ne inibiscono l'attività. Gli studi di relazione struttura-attività (SAR) sono fondamentali per lo sviluppo di inibitori EG668359, in quanto forniscono indicazioni su come specifiche società chimiche influenzano il legame e l'attività. La progettazione di questi inibitori mira generalmente a raggiungere un equilibrio tra potenza, selettività e proprietà farmacocinetiche favorevoli. Mettendo a punto le interazioni molecolari tra l'inibitore e il suo bersaglio, i ricercatori possono sviluppare inibitori EG668359 con una maggiore efficacia e specificità per varie applicazioni biochimiche, portando a una migliore comprensione delle vie biologiche bersaglio e dei loro meccanismi di regolazione.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, necessario per la neddilazione delle proteine Cullin, che sono i componenti principali delle ligasi di ubiquitina E3 Cullin-RING (CRL). Questa inibizione impedisce l'attivazione delle CRL, bloccando così l'ubiquitinazione dei substrati da parte del complesso di ligasi.

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che si lega al sito catalitico del proteasoma 26S con elevata affinità e specificità, portando all'accumulo di proteine poliubiquitinate e impedendone la degradazione.

Carfilzomib

868540-17-4sc-396755
5 mg
$40.00
(0)

Il carfilzomib si lega in modo irreversibile e inibisce l'attività simile alla chimotripsina del proteasoma 20S, portando all'accumulo di proteine ubiquitinate, che a loro volta possono portare all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG-132 è un inibitore reversibile del proteasoma che inibisce anche il percorso ubiquitina-proteasoma, impedendo la degradazione delle proteine poliubiquitinate, con conseguente accumulo di queste proteine nella cellula.

Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41

418805-02-4sc-358737
25 mg
$360.00
4
(1)

Il PYR-41 è un inibitore irreversibile dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, che porta a una ridotta ubiquitinazione delle proteine e quindi a una diminuzione della successiva degradazione mediata dal proteasoma.

WP1130

856243-80-6sc-364650
sc-364650A
10 mg
50 mg
$480.00
$1455.00
1
(0)

WP1130 inibisce selettivamente gli enzimi deubiquitinanti (DUB), che possono aumentare la forma ubiquitinata delle proteine destinate alla degradazione, interrompendo di fatto la via ubiquitina-proteasoma.

Lactacystin

133343-34-7sc-3575
sc-3575A
200 µg
1 mg
$165.00
$575.00
60
(2)

La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma che modifica covalentemente il sito attivo della treonina all'interno del proteasoma 20S, portando all'accumulo di proteine ubiquitinate.

Oprozomib

935888-69-0sc-477447
2.5 mg
$280.00
(0)

L'oprozomib è un inibitore orale del proteasoma che si lega in modo irreversibile al proteasoma, inibendone l'attività e determinando così un accumulo di proteine ubiquitinate.

Ixazomib

1072833-77-2sc-489103
sc-489103A
10 mg
50 mg
$311.00
$719.00
(0)

L'ixazomib inibisce selettivamente e reversibilmente il proteasoma 20S, causando un accumulo di proteine ubiquitinate e interrompendo varie vie di segnalazione cellulare.