Gli inibitori di EG668359 sono una classe di piccole molecole progettate per modulare specifiche vie biologiche mirando all'attività di particolari proteine o enzimi. Questi inibitori sono tipicamente caratterizzati dalla capacità di legarsi al sito attivo o allosterico di una proteina, interferendo così con la sua funzione naturale e modulando i processi di segnalazione cellulare. La specificità di legame degli inibitori di EG668359 dipende dalla loro struttura chimica, che spesso comprende nuclei eterociclici, gruppi funzionali in grado di legarsi a idrogeno e domini idrofobici che migliorano la loro interazione con la proteina bersaglio. Queste caratteristiche contribuiscono all'affinità complessiva, alla selettività e all'efficacia nel legare il loro bersaglio. Gli inibitori di EG668359 possono essere ulteriormente diversificati in base alle variazioni della loro struttura di base e delle catene laterali, dando vita a una gamma di composti che possono essere ottimizzati per ottenere diverse proprietà di legame e profili di potenza. Dal punto di vista chimico, questi inibitori spesso condividono un'impalcatura che può essere modificata, consentendo di mettere a punto le loro proprietà fisico-chimiche, come la solubilità, la stabilità e la permeabilità di membrana. Tali modifiche sono importanti per ottenere interazioni ottimali con la proteina bersaglio, che possono coinvolgere residui chiave nel sito di legame della proteina o indurre cambiamenti conformazionali che ne inibiscono l'attività. Gli studi di relazione struttura-attività (SAR) sono fondamentali per lo sviluppo di inibitori EG668359, in quanto forniscono indicazioni su come specifiche società chimiche influenzano il legame e l'attività. La progettazione di questi inibitori mira generalmente a raggiungere un equilibrio tra potenza, selettività e proprietà farmacocinetiche favorevoli. Mettendo a punto le interazioni molecolari tra l'inibitore e il suo bersaglio, i ricercatori possono sviluppare inibitori EG668359 con una maggiore efficacia e specificità per varie applicazioni biochimiche, portando a una migliore comprensione delle vie biologiche bersaglio e dei loro meccanismi di regolazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, necessario per la neddilazione delle proteine Cullin, che sono i componenti principali delle ligasi di ubiquitina E3 Cullin-RING (CRL). Questa inibizione impedisce l'attivazione delle CRL, bloccando così l'ubiquitinazione dei substrati da parte del complesso di ligasi. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che si lega al sito catalitico del proteasoma 26S con elevata affinità e specificità, portando all'accumulo di proteine poliubiquitinate e impedendone la degradazione. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib si lega in modo irreversibile e inibisce l'attività simile alla chimotripsina del proteasoma 20S, portando all'accumulo di proteine ubiquitinate, che a loro volta possono portare all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore reversibile del proteasoma che inibisce anche il percorso ubiquitina-proteasoma, impedendo la degradazione delle proteine poliubiquitinate, con conseguente accumulo di queste proteine nella cellula. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Il PYR-41 è un inibitore irreversibile dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, che porta a una ridotta ubiquitinazione delle proteine e quindi a una diminuzione della successiva degradazione mediata dal proteasoma. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130 inibisce selettivamente gli enzimi deubiquitinanti (DUB), che possono aumentare la forma ubiquitinata delle proteine destinate alla degradazione, interrompendo di fatto la via ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma che modifica covalentemente il sito attivo della treonina all'interno del proteasoma 20S, portando all'accumulo di proteine ubiquitinate. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un inibitore orale del proteasoma che si lega in modo irreversibile al proteasoma, inibendone l'attività e determinando così un accumulo di proteine ubiquitinate. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib inibisce selettivamente e reversibilmente il proteasoma 20S, causando un accumulo di proteine ubiquitinate e interrompendo varie vie di segnalazione cellulare. | ||||||