EG667472 Attivatori

Gli attivatori EG667472 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9.

Gli attivatori del recettore Vomeronasal 1 251 sono composti che, direttamente o indirettamente, determinano una maggiore attività funzionale del recettore. La forskolina si distingue per la sua capacità di stimolare direttamente l'adenilil ciclasi, che catalizza la conversione di ATP in cAMP. Gli elevati livelli di cAMP attivano la PKA, che fosforila varie proteine. Questa cascata di fosforilazione è essenziale per potenziare la segnalazione del recettore vomeronasale 251. Allo stesso modo, l'IBMX, attraverso l'inibizione delle fosfodiesterasi, impedisce la degradazione del cAMP, mantenendo così elevati livelli di attività della PKA, che è nota per potenziare la segnalazione del recettore vomeronasale 251.

Sostanze chimiche come la PGE2, l'epinefrina, l'isoproterenolo, la dopamina, l'istamina e il PACAP agiscono legandosi ai rispettivi recettori accoppiati a proteine G, il che porta all'attivazione dell'adenil ciclasi e a un aumento dei livelli di cAMP. L'aumento di cAMP aumenta la funzione della PKA, che a sua volta influenza positivamente la segnalazione del recettore vomeronasale 251. Anche la tossina del colera porta a un aumento prolungato dei livelli di cAMP attivando in modo irreversibile le proteine Gs alfa, fornendo un'attivazione continua della PKA che è in grado di potenziare la segnalazione del recettore vomeronasale 251. L'anandamide e l'adenosina si agganciano rispettivamente ai recettori dei cannabinoidi e dell'adenosina A2, determinando un aumento dei livelli di cAMP, che sostengono la segnalazione PKA e quindi potenziano l'attività del recettore vomeronasale 251.