EG435927 Attivatori

I comuni attivatori dell'EG435927 includono, a titolo esemplificativo, la rifampicina CAS 13292-46-1, l'acido ursodesossicolico CAS 128-13-2, la rosuvastatina CAS 287714-41-4, l'acido glicirrizico CAS 1405-86-3 e la fexofenadina CAS 83799-24-0.

Slco1a7, membro della famiglia dei trasportatori di anioni organici, svolge un ruolo cruciale nel trasporto degli acidi biliari e dei sali biliari. Previsto per consentire l'attività di trasportatore transmembrana degli acidi biliari e l'attività di trasportatore transmembrana degli anioni organici indipendente dal sodio, Slco1a7 è integrale alla membrana plasmatica. Il suo ortologo, SLCO1A2, nell'uomo è coinvolto nell'omeostasi degli acidi biliari. L'attivazione di Slco1a7 comporta una sofisticata interazione di varie sostanze chimiche che regolano direttamente il trasportatore o influenzano indirettamente le vie correlate al trasporto degli acidi biliari e degli anioni organici. La rifampicina, un noto induttore di recettori nucleari come PXR, può aumentare l'espressione di Slco1a7 inducendo vie coinvolte nel metabolismo degli acidi biliari. L'acido ursodesossicolico, agendo come substrato per Slco1a7, stimola il trasportatore, promuovendo il trasporto degli acidi biliari.

Il fenobarbital, attraverso l'attivazione dei recettori nucleari, può up-regolare Slco1a7 e migliorare il trasporto degli acidi biliari e degli anioni organici. La rosuvastatina, influenzando la biosintesi del colesterolo, attiva indirettamente Slco1a7 e può influire sul metabolismo degli acidi biliari. La glicirrizina, un composto naturale, stimola Slco1a7 interagendo con i recettori nucleari coinvolti nella regolazione degli acidi biliari. La fexofenadina, agendo come substrato per Slco1a7, può aumentare la regolazione del trasportatore e influenzare il trasporto degli anioni organici. L'acido colico, l'emodina, l'efavirenz, il bezafibrato, l'acido tauroursodesossicolico e il sulforafano contribuiscono all'attivazione di Slco1a7 attraverso vari meccanismi, tra cui l'attività di substrato, la modulazione dei recettori nucleari e l'influenza sulle vie del metabolismo degli acidi biliari. In sintesi, l'attivazione di Slco1a7 è orchestrata da una serie di sostanze chimiche che ne modulano il ruolo nel trasporto degli acidi biliari e degli anioni organici. La complessa interazione di queste sostanze chimiche evidenzia la sofisticata regolazione di Slco1a7 e fornisce potenziali vie per ulteriori esplorazioni nella comprensione e nella manipolazione dell'omeostasi degli acidi biliari.