EAP1 Inibitori
Gli inibitori comuni di EAP1 includono, ma non solo, LGK 974 CAS 1243244-14-5, XAV939 CAS 284028-89-3, Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e l'inibitore dell'Ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
La classe chimica degli inibitori di EAP1 comprende una gamma diversificata di composti in grado di interferire con la funzione della ligasi E3 ubiquitina-proteina EAP1. Questa proteina svolge un ruolo cruciale nel sistema ubiquitina-proteasoma, indirizzando specifiche proteine alla degradazione, ed è anche coinvolta nella regolazione negativa della via di segnalazione Wnt, nello sviluppo del sistema nervoso centrale e nella regolazione dei geni che controllano la funzione riproduttiva. Gli inibitori mirano a vari aspetti delle funzioni biologiche di EAP1, sia inibendo direttamente la sua attività di ligasi sia modulando le vie di segnalazione e i processi cellulari in cui EAP1 è coinvolta. Ad esempio, composti come ICG-001 e LGK 974 possono perturbare la via di segnalazione Wnt, riducendo la downregulation mediata da EAP1 e influenzando così l'ubiquitinazione dei componenti della via. XAV939, stabilizzando l'axina, influisce indirettamente sul ruolo di EAP1 nella segnalazione Wnt.
Inoltre, inibitori come Bortezomib e MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] possono portare a un accumulo di proteine ubiquitinate, mettendo in discussione la funzione di EAP1 nella degradazione delle proteine. PYR-41 e MLN 4924 interrompono gli eventi a monte del processo di ubiquitinazione, che possono influenzare la cascata funzionale di cui fa parte EAP1. Composti come SMER3, Triptolide e JQ1 alterano le dinamiche trascrizionali, influenzando il ruolo di regolatore trascrizionale di EAP1. Inoltre, molecole come l'(-)-Epigallocatechina gallato e la Clorochina agiscono su molteplici vie di segnalazione, tra cui l'autofagia, che potrebbero avere un impatto sulle vie di degradazione in cui EAP1 è un attore critico. Ciascuno di questi composti può alterare il panorama dell'ubiquitinazione e il controllo trascrizionale esercitato da EAP1 attraverso i rispettivi bersagli, inibendo così l'attività complessiva di EAP1 all'interno della cellula. Questi inibitori forniscono un mezzo per modulare la funzione di EAP1 e influenzare i processi biologici che regola.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK 974 inibisce l'enzima porcospino, necessario per la maturazione e la secrezione delle proteine Wnt, riducendo così potenzialmente le funzioni di EAP1 legate a Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939 stabilizza l'axina inibendo gli enzimi tankyrase, ostacolando la via di segnalazione Wnt/β-catenina e forse influenzando il ruolo regolatorio di EAP1 all'interno di questa via. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib inibisce l'attività proteasomica, il che potrebbe portare a un accumulo di proteine ubiquitinate e interferire con la funzione di EAP1 di indirizzare le proteine alla degradazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] è un inibitore del proteasoma che potrebbe portare a un aumento dei livelli di proteine ubiquitinate, influenzando potenzialmente l'attività di ubiquitina ligasi di EAP1. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
L'inibitore dell'ubiquitina E1, PYR-41, è un inibitore dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, che potrebbe interrompere la cascata di ubiquitinazione in cui EAP1 funziona come E3 ligasi. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN 4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8 necessario per la funzione di cullina-RING ligasi, che può influenzare l'attività ligasica di EAP1 impedendo la sua neddilazione. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è noto per inibire l'attività trascrizionale e potrebbe quindi interferire con le funzioni di regolazione trascrizionale di EAP1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 inibisce in modo competitivo le proteine bromodominio BET, il che potrebbe alterare lo stato della cromatina e potenzialmente influenzare i ruoli di regolazione trascrizionale di EAP1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'(-)-Epigallocatechina gallato ha molteplici effetti sulle vie di segnalazione, compresa la via Wnt, che può modulare le attività associate di EAP1 nella segnalazione cellulare e nella regolazione trascrizionale. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina, influenzando l'autofagia, può anche influenzare il percorso di degradazione delle proteine, potenzialmente alterando l'attività di ubiquitina ligasi di EAP1. | ||||||