EAAT3 Inibitori

I comuni inibitori dell'EAAT3 includono, ma non solo, l'acido L-(-)-treo-3-idrossiapartico CAS 7298-99-9, l'UCPH 101 CAS 1118460-77-7, l'acido 3-idrossi-3-fenilpropionico CAS 3480-87-3 e il fenobam CAS 57653-26-6.

L'Excitatory Amino Acid Transporter 3 (EAAT3), noto anche come SLC1A1, è un membro critico della famiglia dei trasportatori di aminoacidi eccitatori (EAAT), responsabili della regolazione della concentrazione del neurotrasmettitore glutammato nella fessura sinaptica dei neuroni del sistema nervoso centrale (SNC). EAAT3 è localizzato principalmente nei neuroni, dove funziona come trasportatore di glutammato ad alta affinità. Il suo ruolo principale consiste nella ricaptazione del glutammato extracellulare, un neurotrasmettitore coinvolto nella trasmissione sinaptica eccitatoria, nei neuroni. Rimuovendo in modo efficiente il glutammato in eccesso dalla fessura sinaptica, EAAT3 svolge un ruolo fondamentale nel terminare la segnalazione sinaptica, interrompere l'eccitotossicità e mantenere una corretta neurotrasmissione. Inoltre, EAAT3 contribuisce al riciclo del glutammato, permettendogli di essere riconfezionato nelle vescicole sinaptiche per un futuro rilascio, garantendo così la disponibilità di glutammato per i successivi eventi di segnalazione neuronale.

L'inibizione di EAAT3 è un processo complesso che può portare ad alterazioni dell'omeostasi del glutammato, influenzando la trasmissione sinaptica eccitatoria e la funzione neuronale. Le strategie per l'inibizione dell'EAAT3 possono prevedere lo sviluppo di molecole o composti che mirano specificamente al sito attivo del trasportatore, ostacolandone il legame e il trasporto del glutammato. Questi inibitori possono interferire con la ricaptazione del glutammato, portando a livelli elevati di glutammato extracellulare e a una trasmissione sinaptica prolungata. Inoltre, è possibile utilizzare approcci genetici, come l'interferenza dell'RNA (RNAi), per ridurre l'espressione dell'EAAT3, limitando così la sua disponibilità e attività nei neuroni. La comprensione dei meccanismi di inibizione di EAAT3 è fondamentale per decifrare gli intricati processi coinvolti nella regolazione del glutammato e il suo impatto sull'eccitabilità neuronale e sulla funzione sinaptica all'interno del SNC.