EAAT2 Inibitori
Gli inibitori comuni dell'EAAT2 includono, a titolo esemplificativo, l'acido (2S,4R)-4-metilglutammico CAS 31137-74-3, l'acido diidrokainico CAS 52497-36-6, l'acido L-(-)-treo-3-idrossiaspartico CAS 7298-99-9, l'acido L-trans-pirrolidina-2,4-dicarbossilico CAS 64769-66-0 e il WAY 213613 CAS 868359-05-1.
Gli inibitori di EAAT2 appartengono a una classe di sostanze chimiche progettate per colpire la proteina EAAT2 (excitatory amino acid transporter 2). EAAT2, noto anche come trasportatore 1 del glutammato (GLT-1), è un trasportatore di membrana critico che svolge un ruolo significativo nella regolazione dei livelli del neurotrasmettitore glutammato nel sistema nervoso centrale (SNC). Il glutammato è il principale neurotrasmettitore eccitatorio del cervello ed è coinvolto in varie funzioni cognitive e nella comunicazione sinaptica.
L'inibizione di EAAT2 con composti di questa classe può influire sull'equilibrio delle concentrazioni extracellulari di glutammato. Poiché EAAT2 è il principale responsabile della rimozione del glutammato dalla fessura sinaptica, l'inibizione della sua attività potrebbe portare a un'alterazione della neurotrasmissione e dell'eccitotossicità. Di conseguenza, questi inibitori potrebbero avere implicazioni per la segnalazione neurale, la plasticità sinaptica e la funzione cerebrale complessiva. In un contesto di ricerca, questi inibitori potrebbero servire come strumenti preziosi per indagare il ruolo preciso di EAAT2 nella comunicazione neuronale e il suo coinvolgimento nei disturbi neurologici o nelle condizioni in cui è implicata la disregolazione del glutammato. La comprensione dei meccanismi molecolari della funzione e della regolazione di EAAT2 potrebbe fornire approfondimenti sulle dinamiche dei neurotrasmettitori e contribuire a far progredire le nostre conoscenze sulla fisiologia del SNC.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(2S,4R)-4-Methylglutamic Acid | 31137-74-3 | sc-216338 | 5 mg | $168.00 | ||
Inibisce l'EAAT2, una proteina coinvolta nella regolazione dei livelli di glutammato nel cervello. Potrebbe farlo legandosi in modo competitivo al sito di legame del substrato del trasportatore, interrompendo il normale trasporto del glutammato e potenzialmente influenzando la neurotrasmissione. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
L'acido diidrokainico è un potente inibitore dei trasportatori di aminoacidi eccitatori (EAAT2), caratterizzato da una conformazione strutturale unica che facilita le interazioni di legame specifiche. La sua doppia funzionalità carbossilica consente robuste interazioni elettrostatiche con il trasportatore, migliorando l'affinità. Il composto presenta una notevole cinetica di reazione, caratterizzata da una rapida velocità di associazione, che può influenzare le dinamiche di assorbimento del glutammato e modulare l'efficienza della trasmissione sinaptica. | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L'acido L-(-)-treo-3-idrossiaspartico agisce come modulatore selettivo dei trasportatori di aminoacidi eccitatori (EAAT2), caratterizzato da una stereochimica unica che promuove interazioni specifiche con il trasportatore. Il suo gruppo idrossile aumenta le capacità di legame a idrogeno, influenzando la dinamica conformazionale del trasportatore. Questo composto presenta una cinetica di reazione distinta, con una notevole propensione all'inibizione competitiva, potenzialmente in grado di alterare l'omeostasi del glutammato e le vie di segnalazione sinaptica. | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
L'acido L-trans-Pirrolidina-2,4-dicarbossilico è un potente modulatore dei trasportatori di aminoacidi eccitatori (EAAT2), caratterizzato da una struttura ciclica unica che facilita interazioni di legame specifiche. La presenza di due gruppi carbossilici consente di aumentare le interazioni elettrostatiche, influenzando gli stati conformazionali del trasportatore. Questo composto presenta una cinetica di reazione unica, dimostrando una capacità di modulazione allosterica che può avere un impatto significativo sull'assorbimento del glutammato e sulle dinamiche di segnalazione neuronale. | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
Il dietilmaleato (DEM) è un potenziale inibitore che potrebbe influenzare la funzione dell'EAAT2 modulando lo stato redox del trasportatore, alterando così la sua attività e la capacità di assorbimento del glutammato. | ||||||
WAY 213613 | 868359-05-1 | sc-203720 sc-203720A | 10 mg 50 mg | $199.00 $842.00 | ||
Un potenziale inibitore di EAAT2 che potrebbe interferire con la ricaptazione del glutammato, influenzando potenzialmente i livelli sinaptici di glutammato. | ||||||
(±)-threo-3-Methylglutamic acid | 63088-04-0 | sc-204344 sc-204344A | 5 mg 50 mg | $312.00 $1539.00 | ||
Inibisce EAAT2 legandosi al suo sito attivo o al sito di legame del substrato, interferendo con la sua capacità di trasportare il glutammato. Questa interruzione può portare a un'alterazione della clearance del glutammato, influenzando la neurotrasmissione e contribuendo potenzialmente ai processi neurologici. Per approfondimenti si consiglia di fare riferimento alla letteratura scientifica o ad articoli di ricerca. | ||||||
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
L'UCPH-101 è un inibitore specifico dell'EAAT2 che potrebbe avere un impatto sulla ricaptazione del glutammato e sulla trasmissione sinaptica interagendo con i siti di legame del trasportatore. | ||||||