Date published: 2025-9-7

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Dihydrokainic acid (CAS 52497-36-6)

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Nomi alternativi:
2-Carboxy-4-isopropyl-3-pyrrolidineacetic acid
Applicazione:
Dihydrokainic acid è un inibitore non trasportabile EAAT2(GLT1) selettivo della captazione di L-glutammato e L-aspartato.
Numero CAS:
52497-36-6
Peso molecolare:
215.30
Formula molecolare:
C10H17NO4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'acido diidrokainico è un inibitore non trasportabile EAAT2 (GLT1) dell'assorbimento di L-glutammato e L-aspartato (Ki = 23 μM). L'acido diidrokainico è 130 volte selettivo nei confronti di EAAT1 e EAAT3 (Ki > 3 mM). Il GLT-1 è un componente chiave nella regolazione della neurotrasmissione del glutammato. Modulando l'attività di GLT-1, l'acido diidrochinico permette di esplorare i meccanismi di assorbimento del glutammato e il modo in cui questi influenzano l'attività neuronale. La capacità di questo composto di influenzare le dinamiche del glutammato lo rende fondamentale per la ricerca incentrata sulla comprensione della comunicazione neuronale, della plasticità e del ruolo del glutammato.


Dihydrokainic acid (CAS 52497-36-6) Referenze

  1. Recettori del kainato e trasmissione sinaptica.  |  Huettner, JE. 2003. Prog Neurobiol. 70: 387-407. PMID: 14511698
  2. Recettori cannabinoidi CB1 e difesa on-demand contro l'eccitotossicità.  |  Marsicano, G., et al. 2003. Science. 302: 84-8. PMID: 14526074
  3. La microglia attivata avvia il danno al motoneurone attraverso un meccanismo mediato dall'ossido nitrico e dal glutammato.  |  Zhao, W., et al. 2004. J Neuropathol Exp Neurol. 63: 964-77. PMID: 15453095
  4. Il trasportatore gliale del glutammato 1 regola la codifica spaziale e temporale della trasmissione sinaptica glutammatergica nei neuroni della lamina II spinale.  |  Weng, HR., et al. 2007. Neuroscience. 149: 898-907. PMID: 17935889
  5. La carenza di acquaporina-4 attenua la dipendenza da oppioidi attraverso la soppressione della down-regulation del trasportatore di glutammato-1 e il mantenimento dell'omeostasi del glutammato.  |  Yan, HT., et al. 2013. CNS Neurosci Ther. 19: 12-9. PMID: 23051665
  6. Il valproato previene la disregolazione del glutammato spinale e riduce lo sviluppo dell'ipersensibilità nei ratti dopo una lesione del nervo periferico.  |  Yoshizumi, M., et al. 2013. J Pain. 14: 1485-91. PMID: 24021575
  7. La bupivacaina potenzia indirettamente la segnalazione del calcio intracellulare indotta dal glutammato nei neuroni dell'ippocampo di ratto, compromettendo la funzione mitocondriale negli astrociti in cocoltura.  |  Xing, Y., et al. 2018. Anesthesiology. 128: 539-554. PMID: 29232206
  8. L'inibitore del trasportatore del glutammato GLT1, l'acido diidrokainico, compromette le prestazioni della memoria di riconoscimento di nuovi oggetti nei topi.  |  Tian, SW., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 28-32. PMID: 30389478
  9. L'acido cainico: un potente analogo neurotossico del glutammato.  |  Olney, JW., et al. 1974. Brain Res. 77: 507-12. PMID: 4152936
  10. Trasmettitori di aminoacidi eccitatori.  |  Watkins, JC. and Evans, RH. 1981. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 21: 165-204. PMID: 6112965
  11. L'acido kainico stimola il rilascio di neurotrasmettitori aminoacidi eccitatori nei recettori presinaptici.  |  Ferkany, JW., et al. 1982. Nature. 298: 757-9. PMID: 6287270
  12. Eccitotossicità CA1 indotta dalla glicina nella fetta di ippocampo di ratto.  |  Wallis, RA., et al. 1995. Brain Res. 685: 115-25. PMID: 7583235
  13. Eccitotossicità CA1 indotta dalla glicina nella fetta di ippocampo di ratto.  |  Wallis, RA., et al. 1994. Brain Res. 664: 115-25. PMID: 7895020

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Dihydrokainic acid, 1 mg

sc-200442B
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Dihydrokainic acid, 50 mg

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