EAAT1 Inibitori
Gli inibitori comuni di EAAT1 includono, ma non solo, UCPH 101 CAS 1118460-77-7, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, acido diidrochainico CAS 52497-36-6, blu di Evans CAS 314-13-6 e acido L-α-aminoadipico CAS 1118-90-7.
La classe chimica degli inibitori di EAAT1 comprende una serie di composti diversi progettati per modulare l'attività del trasportatore di aminoacidi eccitatori 1 (EAAT1), facendo luce sul suo intricato ruolo nell'omeostasi del glutammato. Questi inibitori possono essere ampiamente classificati in modulatori diretti e indiretti, offrendo una visione unica dei meccanismi di regolazione della funzione di EAAT1. Gli inibitori diretti, come il L-β-treo-etilaspartato, il TFB-TBOA, l'UCPH-101 e il diTBOA, mirano specificamente alla funzione di trasporto dell'EAAT1, interrompendo la clearance del glutammato extracellulare. Inibendo l'assorbimento del glutammato, questi inibitori forniscono strumenti precisi per studiare le conseguenze fisiologiche di un'alterata attività di EAAT1, svelando le complessità dell'omeostasi del glutammato e il suo impatto sulla neuroeccitabilità. Modulatori indiretti come (S)-MCPG, diidrocaina, blu di Evans e benzilserina influenzano l'EAAT1 attraverso meccanismi alternativi. Il (S)-MCPG, un antagonista dei recettori metabotropici del glutammato, modula indirettamente l'EAAT1 bloccando i recettori del glutammato, evidenziando l'interazione tra i recettori metabotropici del glutammato e il trasporto di glutammato mediato dall'EAAT1. Il diidrocainato e la benzilserina inibiscono in modo competitivo il trasporto del glutammato imitando la struttura del glutammato e della L-serina, rispettivamente. Il blu di Evans sequestra il glutammato extracellulare, modulando indirettamente l'attività di EAAT1.
Inoltre, composti come il WAY-855, il DL-treo-β-benzilossiaaspartato, l'MS-153 e l'acido L-α-aminoadipico offrono vie alternative per lo studio dell'EAAT1. WAY-855 modula direttamente l'attività dell'EAAT1 interferendo con il trasporto del glutammato, mentre il DL-Threo-β-Benzilossiaaspartato compete con i substrati endogeni per il legame con l'EAAT1. L'MS-153 e l'acido L-α-aminoadipico inibiscono direttamente il trasporto del glutammato, offrendo ulteriori strumenti per studiare il ruolo dell'EAAT1 nel mantenimento dell'omeostasi del glutammato. In conclusione, questa classe chimica di inibitori di EAAT1 offre un kit completo di strumenti per i ricercatori che cercano di svelare i ruoli complessi di EAAT1 nella regolazione dell'omeostasi del glutammato. La diversità dei meccanismi, che vanno dall'inibizione catalitica diretta alla modulazione indiretta attraverso i recettori metabotropici del glutammato e la competizione con il substrato, fornisce una comprensione sfumata delle reti di regolazione che governano la funzione di EAAT1 in diversi contesti cellulari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
UCPH 101 è un modulatore selettivo dei trasportatori di aminoacidi eccitatori (EAAT1), caratterizzato da caratteristiche strutturali uniche che facilitano il legame idrogeno specifico e le interazioni elettrostatiche con il trasportatore. La sua architettura molecolare distinta promuove la flessibilità conformazionale, aumentando l'efficienza della traslocazione del substrato. Inoltre, UCPH 101 influenza la regolazione allosterica del trasportatore, alterando potenzialmente le dinamiche di assorbimento e rilascio del glutammato e influenzando così le vie di segnalazione sinaptica. | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L'acido L-(-)-treo-3-idrossiaspartico agisce come potente modulatore dei trasportatori di aminoacidi eccitatori (EAAT1), mostrando una stereochimica unica che ne aumenta l'affinità di legame. Il suo gruppo idrossilico facilita le interazioni specifiche con il trasportatore, promuovendo il riconoscimento ottimale del substrato. Il profilo cinetico del composto rivela rapidi tassi di associazione e dissociazione, consentendo un'efficiente dinamica di trasporto. Inoltre, può influenzare gli stati conformazionali di EAAT1, incidendo sull'omeostasi del glutammato. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
(S)-MCPG, un antagonista selettivo dei recettori metabotropici del glutammato di gruppo I/II, influenza indirettamente EAAT1 bloccando i recettori del glutammato. Impedendo l'attivazione eccessiva dei recettori del glutammato, (S)-MCPG modula i livelli di glutammato, influenzando indirettamente l'attività di EAAT1. | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
L'acido L-trans-Pirrolidina-2,4-dicarbossilico è un inibitore selettivo dei trasportatori di aminoacidi eccitatori (EAAT1), caratterizzato da una struttura ciclica unica che ne migliora l'interazione con il trasportatore. La presenza di due gruppi carbossilici consente molteplici opportunità di legame a idrogeno, stabilizzando il complesso di legame. Le sue distinte cinetiche di reazione dimostrano una velocità di dissociazione più lenta, che può prolungare i suoi effetti sul trasporto del glutammato e influenzare le vie di segnalazione neuronale. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
Il diidrocainato, un analogo del substrato non trasportabile, influenza indirettamente l'EAAT1 inibendo in modo competitivo il trasporto del glutammato. Imitando la struttura del glutammato, il diidrocainato compete per legarsi all'EAAT1, impedendo il trasporto di substrati endogeni. | ||||||
Evans Blue | 314-13-6 | sc-203736B sc-203736 sc-203736A | 1 g 10 g 50 g | $46.00 $68.00 $260.00 | 15 | |
Il blu di Evans, un colorante impermeabile alla barriera emato-encefalica, influenza indirettamente l'EAAT1 legandosi al glutammato extracellulare. Sequestrando il glutammato nello spazio extracellulare, il Blu di Evans modula i livelli di glutammato, influenzando indirettamente l'attività di EAAT1. Questa inibizione indiretta offre approfondimenti sulle conseguenze dell'alterazione della clearance del glutammato da parte dell'EAAT1, fornendo uno strumento per studiare i meccanismi regolatori che governano l'omeostasi del glutammato e il suo impatto sulla neuroeccitabilità. | ||||||
L-α-Aminoadipic acid | 1118-90-7 | sc-202200 sc-202200A | 50 mg 250 mg | $19.00 $31.00 | ||
L'acido L-α-Aminoadipico, un analogo del substrato non trasportabile, influenza indirettamente l'EAAT1 inibendo in modo competitivo il trasporto del glutammato. Imitando la struttura del glutammato, l'Acido L-α-Aminoadipico compete per legarsi all'EAAT1, impedendo il trasporto dei substrati endogeni. | ||||||
(S)-(+)-N-Benzylserine | 17136-45-7 | sc-220044 | 1 g | $205.00 | 1 | |
La benzilserina, un analogo della L-serina, influenza indirettamente l'EAAT1 inibendo in modo competitivo il trasporto del glutammato. Imitando la struttura del substrato endogeno L-serina, la benzilserina compete per legarsi all'EAAT1, impedendo il trasporto di glutammato. | ||||||