Gli inibitori di Dyrk1B sono una classe di piccole molecole che mirano e inibiscono in modo specifico l'attività di Dyrk1B, membro della famiglia delle protein chinasi regolate dalla tirosina-fosforilazione a doppia specificità (DYRK). Dyrk1B è coinvolta in vari processi cellulari, tra cui la regolazione del ciclo cellulare, la differenziazione cellulare e la trasduzione del segnale. Gli inibitori di questa classe chimica sono progettati per legarsi al sito attivo di Dyrk1B, impedendo la sua funzione catalitica e interferendo con la sua capacità di fosforilare le proteine bersaglio.
Questi inibitori possiedono tipicamente una struttura chimica specifica che consente loro di interagire con residui critici all'interno del sito attivo di Dyrk1B, portando all'interruzione dell'attività della chinasi. La specificità di questi inibitori è fondamentale per garantire che essi colpiscano selettivamente Dyrk1B senza influenzare altri membri della famiglia DYRK o chinasi non correlate. Per sviluppare inibitori di Dyrk1B altamente selettivi sono state impiegate diverse modifiche strutturali e approcci di screening.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
INDY | 1169755-45-6 | sc-397029 | 10 mg | $206.00 | ||
INDY funziona come inibitore di Dyrk1B, caratterizzato dalla capacità di modulare l'attività dell'enzima attraverso una regolazione allosterica. Questo composto si impegna in uno specifico legame a idrogeno con i residui chiave, stabilizzando una conformazione che riduce l'affinità con il substrato. Le sue proprietà steriche uniche consentono un'interazione selettiva con i siti regolatori dell'enzima, influenzando le vie di segnalazione a valle. Inoltre, INDY presenta profili cinetici distinti, influenzando le velocità di reazione e l'efficienza enzimatica complessiva. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
Un prodotto naturale che è stato segnalato come inibitore potente e selettivo di DYRK1A. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Un derivato dell'indirubina, un componente della medicina tradizionale cinese, noto per inibire varie chinasi, tra cui la DYRK1A. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Un polifenolo del tè verde che è stato segnalato per inibire l'attività di DYRK1A. | ||||||
P7C3 | 301353-96-8 | sc-362776 sc-362776A | 10 mg 50 mg | $87.00 $350.00 | ||
Un inibitore di DYRK1A che ha mostrato effetti neuroprotettivi in modelli di ricerca sulla neurodegenerazione. | ||||||
Cytosporone B | 321661-62-5 | sc-252653 | 5 mg | $143.00 | 7 | |
Un prodotto naturale del fungo Clitocybe subconnexa che è stato segnalato come inibitore di DYRK1A. | ||||||