Dtl Inibitori
I comuni inibitori della Dtl includono, a titolo esemplificativo, il timochinone CAS 490-91-5, il monastrol CAS 254753-54-3, l'olomoucina CAS 101622-51-9, la roscovitina CAS 186692-46-6 e il purvalanolo A CAS 212844-53-6.
Gli inibitori chimici della Dtl possono alterare la sua funzione attraverso vari meccanismi, concentrandosi principalmente sul suo ruolo nella regolazione del ciclo cellulare e nella risposta al danno al DNA. Il timochinone agisce interferendo con le interazioni tra Dtl e il complesso di ubiquitina ligasi CRL4-DDB1, fondamentale per la risposta al danno al DNA. L'interruzione di questa interazione può impedire a Dtl di svolgere il suo ruolo nel processo di riparazione del DNA. Analogamente, il monestrolo esercita il suo effetto inibitorio interrompendo la funzione di Dtl nel checkpoint del fuso, fondamentale per la corretta progressione del ciclo cellulare. Questa interruzione può portare all'arresto del ciclo cellulare, che è indicativo dell'inibizione di Dtl. L'olomoucina e la roscovitina hanno come bersaglio le chinasi ciclina-dipendenti (CDK) che fosforilano i substrati di Dtl, impedendo la progressione del ciclo cellulare in cui Dtl è implicata. Il purvalanolo A segue un approccio simile antagonizzando le chinasi responsabili della fosforilazione dei substrati associati a Dtl, determinando un arresto degli eventi del ciclo cellulare influenzati da Dtl.
Inoltre, BI-2536 e ZM447439 concentrano i loro effetti inibitori rispettivamente sulle chinasi polo-like (PLK) e sulle chinasi Aurora, entrambe essenziali per il ruolo di Dtl nell'ingresso e nella progressione mitotica. Inibendo queste chinasi, queste sostanze chimiche possono causare l'arresto del ciclo cellulare nelle fasi in cui Dtl è funzionalmente importante. VX-680 e Alisertib inibiscono anche le chinasi Aurora, interrompendo il coinvolgimento di Dtl nell'allineamento e nella segregazione dei cromosomi durante la divisione cellulare. SNS-314 e Barasertib estendono questa inibizione al bersaglio selettivo delle chinasi Aurora, che sono cruciali per processi quali l'allineamento cromosomico, la segregazione e la citocinesi, tutti processi in cui Dtl svolge un ruolo importante. Infine, l'inibizione da parte di AT9283 di più chinasi, comprese le chinasi Aurora e JAK2, ostacola la fosforilazione dei substrati di Dtl necessari per il controllo del ciclo cellulare e l'avvio dell'apoptosi, evidenziando l'ampiezza delle vie attraverso le quali Dtl può essere inibita. Tutte queste sostanze chimiche, attraverso percorsi distinti ma convergenti, contribuiscono all'inibizione funzionale di Dtl, mirando ai suoi ruoli essenziali nella regolazione del ciclo cellulare e nella risposta al danno al DNA.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thymoquinone | 490-91-5 | sc-215986 sc-215986A | 1 g 5 g | $46.00 $130.00 | 21 | |
Il timochinone inibisce l'attività di Dtl interferendo con il suo ruolo nella risposta al danno al DNA, in particolare impedendo la sua interazione con i componenti del complesso di ubiquitina ligasi CRL4-DDB1. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Il monestrolo inibisce selettivamente la Dtl interrompendo il suo coinvolgimento nella regolazione della progressione del ciclo cellulare, in particolare influenzando la funzione di checkpoint del fuso in cui la Dtl è implicata. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucina si rivolge ai percorsi di regolazione del ciclo cellulare in cui funziona Dtl, in particolare inibendo le chinasi ciclina-dipendenti che fosforilano i substrati coinvolti nella progressione del ciclo cellulare che Dtl modula. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina inibisce funzionalmente la Dtl prendendo di mira le CDK coinvolte nella fosforilazione dei substrati della Dtl legati al controllo del ciclo cellulare e ai meccanismi di riparazione del DNA. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Il purvalanolo A inibisce l'attività della Dtl antagonizzando le chinasi regolatrici del ciclo cellulare che fosforilano i substrati associati alla Dtl, interrompendo così gli eventi del ciclo cellulare che la Dtl influenza. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI-2536 inibisce la Dtl prendendo di mira le polo-like chinasi (PLK) che sono essenziali per la funzione della Dtl durante l'ingresso e la progressione mitotica, portando all'arresto del ciclo cellulare. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 inibisce direttamente le chinasi Aurora, cruciali per l'allineamento e la segregazione cromosomica, processi in cui è coinvolta la Dtl, impedendo così il ruolo di quest'ultima nella mitosi. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
VX-680, noto anche come Tozasertib, inibisce le chinasi Aurora, essenziali per la funzione Dtl nell'allineamento e nella segregazione dei cromosomi durante la divisione cellulare. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib inibisce la chinasi Aurora A, compromettendo così i processi di stabilizzazione e segregazione cromosomica correlati a Dtl durante la progressione del ciclo cellulare. | ||||||
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
Barasertib inibisce selettivamente l'Aurora B chinasi, portando a un'alterata fosforilazione dei substrati necessari per la condensazione cromosomica e la citocinesi mediate da Dtl. | ||||||