DNA pol γ2 Inibitori
I comuni inibitori della DNA pol γ2 includono, a titolo esemplificativo, l'Afidicolina CAS 38966-21-1, il Foscarnet sodico CAS 63585-09-1, la 2',3'-Dideoxyadenosina CAS 4097-22-7, l'Aciclovir CAS 59277-89-3 e il Ganciclovir CAS 82410-32-0.
Gli inibitori chimici della DNA pol γ2 agiscono attraverso vari meccanismi per interrompere il suo ruolo nella replicazione del DNA mitocondriale. L'afidicolina, un antibiotico diterpene tetraciclico, esercita il suo effetto inibitorio sulla DNA pol γ2 prendendo di mira direttamente l'attività della polimerasi, ostacolando così il processo di replicazione essenziale per il mantenimento del DNA mitocondriale. Analogamente, gli analoghi nucleosidici come ddC (Zalcitabina), ddI (Didanosina), ddT (Stavudina) e 2',3'-Dideoxyadenosina interferiscono con la sintesi del DNA incorporandosi nel filamento di DNA in crescita. Una volta integrati, questi analoghi inducono la terminazione della catena perché mancano del gruppo ossidrilico 3' necessario per formare il legame fosfodiestere con il nucleotide successivo. Foscarnet, un analogo del pirofosfato, inibisce la DNA pol γ2 legandosi al sito di legame del pirofosfato dell'enzima, che è fondamentale per la scissione del pirofosfato dal trifosfato nucleotidico durante l'allungamento del filamento di DNA.
Altri inibitori, come l'Edoxudina e il ribonucleotide, sfruttano la fedeltà della DNA pol γ2 per inibire la sintesi del DNA mitocondriale. L'edoxudina viene incorporata nel DNA grazie alla sua somiglianza con la timidina, ma interrompe il normale appaiamento delle basi, portando a una sintesi disfunzionale del DNA. L'aciclovir, il ganciclovir e il cidofovir sono analoghi della guanina o della citosina che, una volta fosforilati, vengono incorporati nel DNA, portando all'interruzione prematura della replicazione del DNA. Il Cidofovir, in particolare, non richiede la fosforilazione per diventare attivo, consentendogli di incorporarsi prontamente nel DNA e di terminare il processo di replicazione. Queste sostanze chimiche mirano alle funzioni principali della DNA pol γ2, utilizzando le preferenze di substrato e i meccanismi di replicazione propri dell'enzima per inibire la sua attività e interrompere la replicazione del DNA mitocondriale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'afidicolina è un antibiotico tetraciclico diterpene che inibisce specificamente la DNA polimerasi α, δ ed ε, ma può anche influenzare la DNA pol γ2 inibendo l'attività della polimerasi, che è fondamentale per la replicazione del DNA mitocondriale. | ||||||
Foscarnet sodium | 63585-09-1 | sc-205330 sc-205330A | 1 g 5 g | $186.00 $663.00 | ||
Foscarnet, un analogo del pirofosfato, può inibire la DNA pol γ2 legandosi al sito di legame del pirofosfato dell'enzima e bloccando la scissione del pirofosfato dal trifosfato nucleotidico in entrata, una fase necessaria per l'allungamento del DNA. | ||||||
Acyclovir | 59277-89-3 | sc-202906 sc-202906A | 50 mg 500 mg | $147.00 $922.00 | 2 | |
L'Aciclovir, dopo la fosforilazione, viene incorporato selettivamente nella catena di DNA in crescita dalle DNA polimerasi virali e dalla DNA pol γ2, portando alla terminazione della catena a causa della sua mancanza di un gruppo idrossile 3'. | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | $228.00 $413.00 | 1 | |
Il ganciclovir è un analogo della guanina che, una volta fosforilato, può essere incorporato dalla DNA pol γ2 nel DNA. La sua struttura porta alla cessazione dell'allungamento della catena del DNA durante la replicazione del DNA mitocondriale. | ||||||
Cidofovir | 113852-37-2 | sc-482141 | 50 mg | $135.00 | ||
Il cidofovir è un analogo del nucleotide citosina. Non richiede la fosforilazione per essere attivo e può inibire la DNA pol γ2 incorporandosi direttamente nella catena del DNA e causandone la terminazione. | ||||||