DNA-PKCS Inibitori
I comuni inibitori della DNA-PKCS includono, ma non solo, NU 7441 CAS 503468-95-9, CGP 57380 CAS 522629-08-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Mitramicina A CAS 18378-89-7.
La subunità catalitica della proteina chinasi DNA-dipendente (DNA-PKCS) è un enzima cruciale coinvolto nel percorso di giunzione delle estremità non omologhe (NHEJ), uno dei principali meccanismi responsabili della riparazione delle rotture del doppio filamento di DNA (DSB) nelle cellule eucariotiche. Le DSB sono tra i tipi più pericolosi di danno al DNA, in quanto possono portare a riarrangiamenti cromosomici, delezioni o addirittura alla morte cellulare. Il DNA-PKCS, insieme all'eterodimero Ku70/Ku80, forma l'oloenzima DNA-PK, che viene attivato quando si lega alle estremità dei DSB. Una volta attivato, DNA-PKCS fosforila diversi bersagli, tra cui se stesso e altre proteine coinvolte nel percorso NHEJ, facilitando il processo di riparazione.
Gli inibitori di DNA-PKCS sono una classe di molecole progettate per indirizzare e modulare in modo specifico l'attività dell'enzima DNA-PKCS. Inibendo il DNA-PKCS, questi composti interrompono il percorso NHEJ, compromettendo la capacità della cellula di riparare i DSB. Le strutture molecolari di questi inibitori sono diverse e riflettono la natura intricata dei siti attivi e regolatori dell'enzima. Alcuni inibitori si legano direttamente al dominio catalitico di DNA-PKCS, impedendo la sua attività di chinasi, mentre altri potrebbero interferire con la sua interazione con altri componenti del meccanismo NHEJ.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $357.00 | 10 | |
NU7441 è un inibitore selettivo della DNA-PKcs che blocca gli eventi di fosforilazione mediati dalla DNA-PKcs, interrompendo così la via NHEJ della riparazione del DNA. | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
IC87361 inibisce specificamente la DNA-PKcs, impedendo il suo ruolo nella riparazione del DNA attraverso la via NHEJ. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 inibisce la PI3K e, poiché la DNA-PKcs è un membro della famiglia PIKK, è in grado di diminuire l'attività della DNA-PKcs. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore covalente della PI3K e, per estensione, può inibire l'attività della DNA-PKcs. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $55.00 | 6 | |
La mitramicina A lega il DNA e interferisce con le interazioni DNA-proteina. Poiché YY1 è un fattore di trascrizione, questo composto può inibire la capacità di YY1 di legare il DNA e regolare l'espressione genica. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $43.00 $189.00 $316.00 $663.00 | 6 | |
DRB (5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazolo) è un inibitore della trascrizione in grado di sopprimere la funzione dei fattori di trascrizione, tra cui YY1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
È stato dimostrato che l'epigallocatechina-3-gallato, un componente del tè verde, riduce l'espressione di YY1. | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $71.00 $296.00 $612.00 | 19 | |
L'estere fenilico dell'acido caffeico, un composto presente nella propoli delle api, può ridurre l'espressione di YY1 e il suo legame ai promotori dei geni bersaglio. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $152.00 $214.00 $728.00 $2601.00 $10965.00 $21838.00 $41096.00 | 5 | |
La suramina è una nafiltilurea polisolfonata che inibisce vari fattori di crescita. Può ridurre la regolazione di YY1 interferendo con la sua attività di legame al DNA. | ||||||