DHFR Inibitori
Gli inibitori DHFR comuni includono, ma non solo, il Pemetrexed Disodium CAS 150399-23-8, l'Aminopterin CAS 54-62-6, il Trimethoprim CAS 738-70-5, il Methotrexate-methyl-d3 CAS 432545-63-6 e il Methotrexate hydrate CAS 133073-73-1.
Gli inibitori della DHFR, noti come inibitori della diidrofolato reduttasi, costituiscono una categoria vitale di composti chimici con implicazioni sostanziali nei campi della chimica medicinale e della biochimica. Questi inibitori sono progettati meticolosamente per interagire e modulare l'attività dell'enzima diidrofolato reduttasi (DHFR). Il DHFR svolge un ruolo centrale nella complessa via metabolica dei folati. La sua funzione principale consiste nel catalizzare la conversione del diidrofolato (DHF) in tetraidrofolato (THF), un cofattore cruciale necessario per numerosi processi biochimici. Questi processi comprendono la sintesi dei nucleotidi, che costituiscono la base strutturale del DNA e dell'RNA, e la produzione di aminoacidi. Di conseguenza, l'inibizione del DHFR interrompe questa intricata cascata metabolica, influenzando in ultima analisi la replicazione del DNA e la proliferazione cellulare.
Nell'ambito degli inibitori del DHFR, esiste un ampio spettro di composti strutturalmente distinti, tra cui esempi ben noti come il metotrexato, il trimetoprim e la pirimetamina. Questi inibitori condividono un meccanismo d'azione comune, caratterizzato dalla capacità di legarsi al sito attivo dell'enzima DHFR. Questo legame ostacola efficacemente la funzione catalitica dell'enzima, interrompendo la conversione di DHF in THF. Questo porta a una carenza di THF nell'ambiente cellulare, influenzando così la sintesi di biomolecole essenziali, in particolare i nucleotidi. Di conseguenza, la crescita e la divisione cellulare sono compromesse. Grazie alla loro capacità di colpire selettivamente le cellule in rapida divisione, gli inibitori della DHFR hanno suscitato una notevole attenzione in diverse applicazioni, compreso il loro uso contro le infezioni microbiche. Il loro ruolo intricato nell'interrompere processi cellulari cruciali sottolinea la loro importanza fondamentale nella ricerca scientifica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
Il pemetrexed disodium funziona come inibitore selettivo della diidrofolato reduttasi (DHFR), mostrando un'affinità di legame unica che interrompe il ciclo catalitico dell'enzima. La sua conformazione strutturale consente interazioni precise con il sito attivo, bloccando efficacemente l'accesso al substrato. La cinetica di reazione del composto indica un meccanismo di inibizione competitiva, mentre la sua solubilità in ambiente acquoso ne aumenta la biodisponibilità, promuovendo un impegno efficace nei percorsi target. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
L'aminopterina agisce come un potente inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, ostacolando la sua capacità di ridurre il diidrofolato a tetraidrofolato. Le caratteristiche strutturali uniche del composto facilitano un forte legame idrogeno e interazioni idrofobiche, influenzando la sua cinetica di legame e migliorando la sua specificità per il sito attivo del DHFR. Le sue distinte proprietà fisico-chimiche contribuiscono alla sua reattività nei percorsi biochimici. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Il trimetoprim è un inibitore selettivo della diidrofolato reduttasi (DHFR) e presenta un'affinità di legame unica che interrompe la funzione catalitica dell'enzima. La sua struttura molecolare consente interazioni specifiche con i residui aminoacidici chiave, determinando un cambiamento conformazionale che impedisce l'accesso al substrato. Le caratteristiche lipofile del composto ne aumentano la permeabilità di membrana, mentre il suo profilo cinetico rivela una rapida associazione e una prolungata inibizione, rendendolo un attore degno di nota nella regolazione metabolica. | ||||||
Methotrexate-methyl-d3 | 432545-63-6 | sc-218707 | 5 mg | $700.00 | 10 | |
Il metotrexato-metil-d3 agisce come potente inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. L'esclusiva etichettatura isotopica di questo composto consente una precisa localizzazione negli studi metabolici. La sua conformazione strutturale facilita un forte legame a idrogeno con residui critici del sito attivo, alterando la dinamica dell'enzima. Inoltre, le sue proprietà di solubilità ne influenzano la distribuzione nei sistemi biologici, incidendo sulla cinetica di reazione e sulle vie di interazione. | ||||||
Methotrexate hydrate | 133073-73-1 | sc-215309 sc-215309A sc-215309B sc-215309C | 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $57.00 $139.00 $179.00 $550.00 | ||
Il metotrexato idrato presenta una notevole affinità per la diidrofolato reduttasi (DHFR), impegnandosi in specifiche interazioni non covalenti che stabilizzano la conformazione dell'enzima. Le sue caratteristiche idrofile uniche migliorano la solvatazione, promuovendo un'efficace competizione con il substrato. La rigidità strutturale del composto consente un orientamento preciso all'interno del sito attivo, ottimizzando la cinetica di legame. Inoltre, la sua capacità di modulare l'attività enzimatica attraverso effetti allosterici evidenzia il suo ruolo intricato nella regolazione metabolica. | ||||||
Folotyn | 146464-95-1 | sc-364491 sc-364491A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
Folotyn dimostra un meccanismo d'azione unico come inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), caratterizzato da un legame selettivo al sito attivo dell'enzima. La struttura molecolare distinta del composto facilita un forte legame idrogeno e interazioni idrofobiche, aumentando la sua potenza inibitoria. Inoltre, la sua flessibilità conformazionale dinamica consente un'efficace competizione con i substrati naturali, influenzando i tassi di reazione e contribuendo al suo impatto regolatorio sul metabolismo dei folati. | ||||||
Pemetrexed-d5 Disodium Salt | 150399-23-8 (unlabeled) | sc-219565 sc-219565A | 1 mg 10 mg | $338.00 $2800.00 | ||
Il pemetrexed-d5 sale disodico presenta una notevole affinità per la diidrofolato reduttasi (DHFR), impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche che stabilizzano il suo legame con l'enzima. La sua marcatura isotopica aumenta la precisione degli studi cinetici, consentendo un'analisi dettagliata della dinamica enzima-substrato. La stereochimica unica del composto influenza il suo profilo di interazione, alterando potenzialmente il paesaggio conformazionale dell'enzima e modulando le vie metaboliche in modo distintivo. | ||||||
Methotrexate-methyl-d3, Dimethyl Ester | 432545-60-3 | sc-218708 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Il metotrexato-metil-d3, dimetil-estere dimostra un meccanismo d'azione unico come inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno stabili con i residui chiave del sito attivo. L'etichettatura isotopica di questo composto facilita le tecniche spettroscopiche avanzate, fornendo approfondimenti sulla cinetica enzimatica e sull'affinità di legame. La sua distinta conformazione molecolare può indurre effetti allosterici, influenzando l'accessibilità al substrato e l'attività enzimatica in modi innovativi. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
La pirimetamina agisce come un potente inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), mostrando un'affinità di legame unica grazie alla sua interazione con il sito attivo dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali consentono la formazione di molteplici interazioni non covalenti, aumentando la sua potenza inibitoria. La stereochimica del composto può influenzare la dinamica conformazionale dell'enzima, alterando potenzialmente il percorso catalitico e incidendo sulla velocità di reazione. Questo comportamento sfumato sottolinea il suo ruolo nella modulazione della funzione enzimatica. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato è un inibitore competitivo della diidrofolato reduttasi (DHFR), caratterizzato dalla capacità di imitare il substrato, il diidrofolato. La sua struttura rigida facilita un forte legame idrogeno e interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo dell'enzima, bloccando efficacemente l'accesso al substrato. L'esclusiva flessibilità conformazionale del composto può influenzare la cinetica dell'enzima, portando potenzialmente a meccanismi di reazione alterati e a una maggiore efficienza di inibizione. Questa intricata interazione evidenzia il suo ruolo nella regolazione enzimatica. | ||||||