DGK-κ Attivatori
Gli attivatori DGK-κ più comuni includono, ma non sono limitati a, 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, Acido Retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4 e Oleylethanolamide CAS 111-58-0.
Gli attivatori della DGK-κ comprendono un insieme di entità chimiche che facilitano indirettamente l'attività funzionale della chinasi modulando le cascate di segnalazione intracellulare e il metabolismo lipidico. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8), la bryostatina 1, l'oleoiletanolamide (OEA) e l'acido arachidonico orchestrano i loro effetti attraverso l'attivazione della protein chinasi C (PKC). Poiché la PKC consuma diacilglicerolo (DAG) per propagare la segnalazione, questi attivatori richiedono indirettamente l'azione della DGK-κ per ricostituire i pool di DAG, potenziando così la sua attività. La ionomicina, aumentando il calcio intracellulare, può attivare le isoforme calcio-dipendenti della DGK, compresa la DGK-κ, amplificando così la sua attività in un ambiente ricco di calcio. Analogamente, la ceramide e la sfingosina-1-fosfato (S1P) modulano rispettivamente le fosfatasi proteiche e l'attività della PKC, che possono indirettamente portare a un'upregolazione dell'attività della DGK-κ a causa del suo ruolo centrale nel turnover del DAG. Composti come la bisindolilmaleimide I (BIM), inibendo la PKC, prevengono l'eccessiva deplezione di DAG, mantenendo così un livello di substrato favorevole all'attivazione della DGK-κ.
Inoltre, l'acido retinoico e il calcitriolo (vitamina D3) esercitano un'influenza sulle isoforme della PKC, modulando così indirettamente l'attività della DGK-κ attraverso i loro effetti sulle vie di segnalazione intracellulari che si intersecano con il metabolismo lipidico. L'equilibrio sfumato tra DAG e acido fosfatidico (PA) è cruciale per la segnalazione cellulare e la DGK-κ è fondamentale in questo processo. Il dibutirril-cAMP (db-cAMP), come analogo del cAMP, può attivare la PKA, che può fosforilare e regolare le proteine che interagiscono con la DGK-κ, potenzialmente potenziando l'attività della chinasi attraverso questi meccanismi di regolazione. Nel complesso, questi attivatori chimici, attraverso i loro meccanismi d'azione mirati e diversi, servono a potenziare l'attività della DGK-κ, cruciale per il mantenimento dell'omeostasi cellulare attraverso la modulazione dinamica dei livelli di DAG e PA.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DiC8 è un analogo sintetico del DAG che può attivare la PKC. Imitando il DAG e attivando la PKC, il DiC8 può potenzialmente portare a un aumento dell'attività della DGK-κ, in quanto l'enzima lavora per controbilanciare i livelli di DAG nella cellula. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare alcune isoforme di DGK, tra cui DGK-κ, in quanto è una chinasi dipendente dal calcio. Questa maggiore presenza di calcio può quindi indirettamente regolare l'attività della DGK-κ. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La briostatina 1 è un agonista della PKC che, come il PMA, porta all'attivazione della PKC e alla successiva riduzione dei livelli di DAG. Questo può indurre un aumento compensativo dell'attività di DGK-κ per reintegrare il DAG attraverso la sua attività di chinasi. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico, un metabolita della vitamina A, ha dimostrato di influenzare l'attività di varie isoforme di PKC. Alterando l'attività della PKC, l'acido retinoico può influenzare indirettamente l'attività della DGK-κ, grazie al suo ruolo nel metabolismo del DAG. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'OEA è un lipide etanolamide presente in natura che può agire come attivatore della PKC. Promuovendo l'attività della PKC e quindi influenzando i livelli di DAG, l'OEA può indirettamente portare al potenziamento dell'attività della DGK-κ. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
La ceramide può attivare le fosfatasi proteiche che, a loro volta, possono disfosforilare e attivare alcune isoforme di PKC. Ciò può influenzare l'attività della DGK-κ influenzando il turnover del DAG. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acido arachidonico può essere rilasciato dai fosfolipidi di membrana in seguito all'attivazione della fosfolipasi A2 e può modulare varie isoforme di PKC. Questa modulazione può influenzare indirettamente la DGK-κ a causa del suo ruolo nella gestione dei livelli intracellulari di DAG. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P, un lipide bioattivo, può influenzare diversi percorsi di segnalazione, compresi quelli che coinvolgono la PKC. Modulando l'attività della PKC, S1P può potenzialmente influenzare l'attività della DGK-κ, poiché l'enzima è coinvolto nella regolazione del DAG, che è un substrato della PKC. | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
Il calcitriolo, la forma attiva della vitamina D3, è stato coinvolto nella regolazione dell'attività della PKC in alcuni contesti cellulari. Modulando la PKC, il calcitriolo può avere un effetto indiretto sull'attività della DGK-κ, influenzando il metabolismo del DAG. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il db-cAMP è un analogo del cAMP che attiva la PKA, che a sua volta può fosforilare e regolare le proteine che potrebbero interagire con la DGK-κ o regolarla, potenzialmente potenziando l'attività della DGK-κ attraverso queste interazioni. | ||||||