Derlin-2 Attivatori
I comuni attivatori di Derlin-2 includono, ma non solo, la kifunensina CAS 109944-15-2, l'eeyarestatina I CAS 412960-54-4, il DBeQ CAS 177355-84-9, l'MLN 4924 CAS 905579-51-3 e l'NMS-873 CAS 1418013-75-8.
Gli attivatori di Derlin-2 sono una serie di composti chimici che rafforzano indirettamente l'attività di Derlin-2 modulando varie vie di stress all'interno del reticolo endoplasmatico (ER). L'MG-132, un inibitore del proteasoma, e la kifunensina, un inibitore della mannosidasi, causano entrambi un accumulo di proteine che necessitano di degradazione, aumentando così la richiesta funzionale della via ERAD, di cui Derlin-2 è un componente critico. La tunicamicina, inibendo la glicosilazione N-linked, e la tapsigargina, un inibitore della pompa SERCA, inducono uno stress ER, che potrebbe amplificare la necessità di attività ERAD e, quindi, il ruolo di Derlin-2. La brefeldina A interrompe il trasporto ER-Golgi, contribuendo ulteriormente allo stress ER e potenziando probabilmente l'attività di Derlin-2 attraverso l'upregolazione della via ERAD. Inoltre, gli inibitori della via ERAD come Eeyarestatin I, DBeQ e NMS-873, interferendo con componenti come la p97 ATPasi, portano a un aumento dei livelli di substrati per Derlin-2, incrementandone l'attività funzionale.
A questo insieme si aggiungono composti che agiscono sul sistema ubiquitina-proteasoma e su elementi di risposta allo stress legati all'ambiente operativo di Derlin-2. MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, portando all'accumulo della proteina nell'ER, mentre Radicicol ha come bersaglio HSP90, causando la destabilizzazione della proteina cliente e il conseguente stress dell'ER. Salubrinal e Guanabenz, entrambi mirati allo stato di fosforilazione di eIF2α, potenziano le risposte allo stress ER, aumentando così l'attività della via ERAD, di cui Derlin-2 è parte integrante. Questi modulatori chimici, diversi ma interconnessi, intensificano collettivamente l'attività funzionale di Derlin-2 aumentando la richiesta della via ERAD, evidenziando il ruolo centrale della proteina nel mantenimento della proteostasi cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensina è un inibitore della mannosidasi che provoca l'accumulo di glicoproteine dispiegate nell'ER, rendendo indirettamente necessario un aumento del processo ERAD in cui funziona Derlin-2, potenzialmente migliorando la sua attività. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Questo composto inibisce la degradazione delle proteine associate all'ER (ERAD) interferendo con la p97 ATPasi, portando all'accumulo di substrati ERAD, che potrebbero a loro volta aumentare la richiesta funzionale e l'attività di Derlin-2 come parte della risposta cellulare compensatoria. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
DBeQ è un inibitore selettivo della p97 ATPasi, che porta all'accumulo di proteine che richiedono la degradazione, aumentando indirettamente la richiesta funzionale di Derlin-2 nel percorso ERAD. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 è un inibitore dell'enzima attivante NEDD8, che può portare all'accumulo di proteine mal ripiegate nell'ER e potenzialmente potenziare l'attività di Derlin-2 come parte della via ERAD. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
L'NMS-873 è un inibitore della p97 ATPasi che potrebbe portare all'accumulo di substrati ERAD, potenzialmente migliorando l'attività funzionale di Derlin-2 in quanto coinvolto nel processo ERAD. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Il radicicol si lega a HSP90, potenzialmente destabilizzando le sue proteine clienti e causando un aumento delle proteine mal ripiegate nell'ER, che potrebbe portare a un'attività potenziata di Derlin-2 all'interno del percorso ERAD. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal è un inibitore selettivo della de-fosforilazione di eIF2α, che porta ad un aumento delle proteine mal ripiegate e dello stress ER, il che potrebbe logicamente potenziare l'attività del percorso ERAD e quindi la funzione di Derlin-2. | ||||||
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
Il guanabenz influisce in modo preferenziale sulla risposta alle proteine dispiegate (UPR), inibendo la de-fosforilazione di eIF2α, che potrebbe indirettamente potenziare l'attività di Derlin-2 aumentando il carico di proteine che richiedono l'ERAD. | ||||||